k407 - page 9

9
ситуациине имеет преимуществ перед клопидогреломпо эффективностиили
безопасности [6]. Прасугрел характеризуется более быстрым в сравнении с
клопидогрелом началом терапевтического действия [5]. Образование
активного метаболита в печени также происходит под действием
изоферментов системы цитохрома 450 и требует нескольких этапов. Не
исключена индивидуальная вариабельность эффекта препарата. В
исследовании TRITON–TIMI 38 у больных с ОКС с подъемом и без подъема
сегмента ST на ЭКГ и с запланированным ЧКВ терапия прасугрелом в
сравнении с клопидогрелом ассоциировалась с достоверно меньшим числом
сердечно– сосудистых событий, но с большим риском возникновения
больших кровотечений, включая фатальные [5].В настоящее время
назначение прасугрела при ОКС ограничено случаями запланированного
ЧКВ у лиц, не имеющих высокого риска развития геморрагических
осложнений. Назначение прасугрела противопоказано пациентам с
инсультом/ТИА в анамнезе, не рекомендовано в возрастной группе старше 75
лет (за исключением лиц с сахарным диабетом и повторным инфарктом
миокарда), а также при весе менее 60 кг [3]. Не следует назначать прасугрел
при предполагаемом экстренном АКШ. Действие препарата не изучено у
больных сОКС , получавших тромболитическую терапию.
Тикагрелор является нетиенопиридиновым пероральным обратимым
антагонистом P2Y12 –рецепторов тромбоцитов прямого действия [5, 7].
Препарат представляет собой активное вещество, которое метаболизируется
посредством изофермента С YР3 А4 с образованием активного метаболита.
Степень ингибирования P2Y12–рецепторов определяется содержанием
тикагрелора в плазме и, в меньшей степени, – его активного метаболита.
Период полувыведения составляет около 12 ч, в связи с чем препарат
назначается дважды в сутки. Как и прасугрел, тикагрелор характеризуется
более быстрым началом терапевтического действия и обеспечивает более
выраженное и стойкое ингибирование активации тромбоцитов по сравнению
с клопидогрелом [5].