k407 - page 9

9
ситуациине имеет преимуществ перед
клопидогреломпо
эффективностиили
безопасности
[6].
Прасугрел
характеризуется
более
быстрым
в
сравнении
с
клопидогрелом
началом
терапевтического
действия
[5].
Образование
активного
метаболита
в
печени
также
происходит
под
действием
изоферментов
системы
цитохрома
450
и
требует
нескольких
этапов
.
Не
исключена
индивидуальная
вариабельность
эффекта
препарата
.
В
исследовании
TRITON–TIMI 38
у
больных
с ОКС
с
подъемом
и
без
подъема
сегмента
ST
на
ЭКГ
и
с
запланированным
ЧКВ
терапия
прасугрелом
в
сравнении
с
клопидогрелом
ассоциировалась
с
достоверно
меньшим
числом
сердечно
сосудистых
событий
,
но
с
большим
риском
возникновения
больших
кровотечений
,
включая
фатальные
[5].
В
настоящее
время
назначение
прасугрела
при
ОКС
ограничено
случаями
запланированного
ЧКВ
у
лиц
,
не
имеющих
высокого
риска
развития
геморрагических
осложнений
.
Назначение
прасугрела
противопоказано
пациентам
с
инсультом
/
ТИА
в
анамнезе
,
не рекомендовано
в
возрастной
группе
старше
75
лет
(
за
исключением
лиц
с
сахарным
диабетом
и
повторным
инфарктом
миокарда
),
а
также
при
весе менее
60
кг
[3].
Не
следует
назначать
прасугрел
при
предполагаемом
экстренном
АКШ
.
Действие
препарата
не
изучено
у
больных
сОКС
,
получавших
тромболитическую
терапию
.
Тикагрелор
является
нетиенопиридиновым
пероральным
обратимым
антагонистом
P2Y12 –
рецепторов
тромбоцитов
прямого
действия
[5, 7].
Препарат
представляет
собой
активное
вещество
,
которое
метаболизируется
посредством
изофермента
С
Y
Р
3
А
4
с
образованием
активного
метаболита
.
Степень
ингибирования
P2Y12–
рецепторов
определяется
содержанием
тикагрелора
в
плазме
и
,
в
меньшей
степени
, –
его
активного
метаболита
.
Период
полувыведения
составляет
около
12
ч
,
в
связи
с
чем
препарат
назначается
дважды
в
сутки
.
Как
и
прасугрел
,
тикагрелор
характеризуется
более
быстрым
началом
терапевтического
действия
и
обеспечивает
более
выраженное
и
стойкое
ингибирование
активации
тромбоцитов
по
сравнению
с
клопидогрелом
[5].
1,2,3,4,5,6,7,8 10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,...33
Powered by FlippingBook