Упрощенная HTML-версия
66
биологической обратной связью, физиотерапией, другими лекарственными
препаратами.
М-холинолитики для лечения ГАМП подразделяются на:
третичные аммониевые соединения
: оксибутинин (дриптан),
толтеродин (детрузитол), солифенацин (везикар), другие препараты этой
группы (дарифенацин, фезотеродин, пропиверин) в РФ не
зарегистрированы;
четвертичные аммониевые соединения
: троспия хлорид (спазмекс).
Таблица 9
Сродство м-холинолитиков к разным типам мускариновых рецепторов
Рецепторы
Препарат
M
1
M
2
M
3
M
4
M
5
Солифенацин
7,6
6,9
8,0
-
-
Дарифенацин
8,2
7,4
9,1
7,3
8,0
Толтеродин
8,8
8,0
8,5
7,7
7,7
Оксибутинин
8,7
7,8
8,9
8,0
7,4
Пропиверин
6,6
5,4
6,4
6,0
6,5
Троспия хлорид
9,1
9,2
9,3
9,0
8,6
Начальный период приема м-холинолитиков составляет 12 недель (тро-
спия хлорид 5-30 мг 3 раза в сутки или оксибутинин 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки
или толтеродин 2 мг 2 раза в сутки). Применение м-холинолитиков приводит
к уменьшению симптомов ГАМП в течение 1-2 недель, максимальный эф-
фект достигается на 5-8-й неделе.
Препаратом выбора на сегодняшний день является препарат спазмекс
(троспия хлорид):
1. Спазмекс, как единственный четвертичный амин, обладает наивысшим
среди М-холинолитиков сродством ко всем видам М-холинорецепторов
и наиболее специфичен в отношении связывания с М2- и МЗ-
рецепторами, что позволяет предполагать его
более высокую эффектив-
ность в ослаблении сокращений детрузора.
2. Спазмекс обладает двойным механизмом действия (первый раз в период
циркуляции в крови, второй – при накоплении в мочевом пузыре).
Большая часть троспия хлорида (до 80%) выделяется с мочой в неизме-
ненном виде, в то время как для оксибутинина и толтеродина этот пока-
затель не превышает 5%
.
Накопление троспия хлорида в мочевом пузыре
приводит к дополнительному местному воздействию. Плотность муска-