Упрощенная HTML-версия
тельном применении отмечается через 2-4 недели лечения. При исполь
зовании в виде аэрозоля по 3-5 мл 20% раствора 2-3 раза в сутки оказы
вает сильное и быстрое действие. Однако у тяжелых ослабленных боль
ных, не способных активно откашливать мокроту, применение
ацетил-цистеина может привести к накоплению мокроты в просвете
бронхов и развитию острой дыхательной недостаточности. В таких
случаях необходимы активная аспирация мокроты и позиционный
дренаж. Новорожденным препарат назначают только по жизненным
показаниям в дозе 10 мг/кг тела, в среднем по 50-100 мг 2 раза в сутки.
При муковисцидозе ацетилцистеин используют в тех же дозах 3 раза в
стуки. Ацетилцистеин обычно хорошо переносится, иногда при приеме
препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, другие расстройства
пищеварения, изжога.
Бромгексин и амброксол относят к муколитическим препаратам ново
го поколения, оказывающим и отхаркивающее, и муколитическое дей
ствие.
Фармакокинетика. Биодоступность после первого применения
бром-гексина низкая - 80% вследствие эффекта «первого прохождения
через печень», быстро метаболизируется с образованием активных
субстанций. При приеме внутрь бромгексин полностью всасывается в
течение 30 мин, в плазме крови на 99% связан с белками, объем
распределения при стационарной концентрации равен 400 л. Бромгексин
хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный
барьеры, связывается с мембраной эритроцитов. Период полувыведения
1 ч, однако вследствие обратной медленной диффузии из тканей
конечный период полувыведения составляет 15 ч. Бромгексин
метаболизируется
до
активных
метаболитов
в
процессе
биотрансформации. И неизмененный препарат (не более 1%) , и его
метаболиты выделяются почками. Общий клиренс бромгексина 800
мл/мин и определяется исключительно печеночным кровотоком. При тя
желой печеночной недостаточности падает клиренс бромгексина, а при
ХПН - клиренс его метаболитов. При многократном применении
бромге-кин может кумулировать.
После приема внутрь амброксол быстро и полностью всасывается, од
нако 20-30% препарата подвергается быстрому печеночному метаболиз
му вследствие феномена «первого прохождения». После приема 30 мг
препарата максимальная концентрация наблюдается через 2 ч и достига
ет 88,8 мк/мл. Продолжительность действия после приема одной дозы
составляет 6-12 ч. Амброксол проникает в цереброспинальную жидкость
95