Упрощенная HTML-версия
зи с тем, что они могут вызвать аллергические реакции с развитием
брон-хоспазма.
Ацетилцистеин (мукосолъвин
,
флуимуцил, АЦЦ)
представляет собой
N -производное природной аминокислоты цистеин.
Фармакодинамика. Действие препарата связано с наличием свобод
ной сульфгидрильной группы в структуре молекулы, которая расщепляет
дисульфидные связи макромолекул, гликопротеина слизи путем реакции
сульфгидрильно-дисульфидного взаимозамещения, в результате чего об
разуются дисульфиды N -ацетилцистеина, имеющие значительно меньший
молекулярный вес, и снижается вязкость мокроты. Ацетилцистеин ока
зывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых об
ладает способностью лизировать фибрин и кровяные сгустки.
Ацетилци-стеин способен увеличить синтез глутатиона, что важно при
детоксика-ции, в частности, при отравлении парацетамолом. Кроме
того, были выявлены защитные свойства ацетилцистеина, направленные
против таких факторов, как свободные радикалы, реактивные
кислотные метаболиты, ответственные за развитие острого и
хронического воспаления в легочной ткани. Ацетилцистеин может быть
использован как донатор сульфидных групп для предупреждения
развития толерантности к нитратам. Однако в настоящее время это
суждение не доказано и имеет лишь научный, а не практический
интерес.
Фармакокинетика. Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро и хо
рошо всасывается, в печени гидролизуется в активный метаболит -
цис-теин. За счет эффекта «первого прохождения» биодоступность
препарата низкая (около 10%) Максимальная концентрация в плазме
крови достигается через 1-3 ч. Период полувыведения равен 1 ч, путь
элиминации преимущественно печеночный. Основной метаболит
(цистеин) фармакологически активен , его максимальная концентрация
в плазме крови 2 мкмоль/л. При циррозе печени период полувыведения
увеличивается до 8 ч.
Формы выпуска. Ацетицистеин выпускается в форме шипучих табле
ток по 100 и 200 мг, в виде гранул для приготовления раствора для при
ема внутрь по 100, 200 и 600 мг в пакетиках, в ампулах по 3 мл раствора
для инъекций (в 1 мл 100 мг), в аэрозоле, содержащем 20% раствор
аце-тилцистеина для ингаляций. Взрослым назначают по 200 мг 3 раза в
суши 5-10 дней приострых состоянияхи 2 раза - до 6 месягрввдень прихронических
заболеванияхбронховилегких. Эффектпрепаратапридпи-
94