Упрощенная HTML-версия
кообразной формы может появляться рефлекторный кашель или, реже,
реактивный бронхоспазм.
Атровент существует в 3-х формах: атровент - аэрозоль (в 1 дозе - 0,02
мг) - при профилактическом применении 2-4 дозы аэрозоля 4 раза в сут
ки, при купировании бронхоспазма дополнительно назначается 2-3 дозы
препарата.
Атровент - капсулы для ингаляций (в одной капсуле 0,2 мг) - ингаля
ции по 1 капсуле 3 раза в день. А в легких случаях допустимо назначение
1 капсулы в сутки.
Раствор для ингаляций - используют 0,025% раствор препарата (в 1 мл
содержится 0,25 мг) по 20-40 капель в распыляющее устройство 3-5 раз в
сутки.
Тиотропия бромид (спирива) -
австрийский препарат, выпускается в
виде капсул, содержащих порошок для ингаляций в комплекте с ингаля
тором Хандихалер. Одна капсула содержит тиотропия бромида моногид
рата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида.
Результатом ингибирования М3- рецепторов в дыхательных путях яв
ляется расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепто
рам и медленная диссоциация от М3-рецепторов обусловливают выра
женное и продолжительное действие при местном применении у боль
ных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Фармакокинетика.
При ингаляционном способе введения абсолютная
биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, свидетельствуя о
том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна.
Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое
соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же
причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Стах
после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и со
ставляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в
плазме - 3-4 пг/мл. Связывание с белками плазмы 72%, объем распреде
ления - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация незначи
тельна, что подтверждается тем, что после внутривенного введения пре
парата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74%
неизменного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным
способом до алкоголь N -метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты,
которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвы
соких дозах тиотропий не взаимодействует с микросомальными фермен
36