Упрощенная HTML-версия
атония мочевого пузыря и кишечника, и возбуждение Ц.Н.С. Поэтому для
лечения
больных
бронхиальной
астмой
неселективные
М-холиноблока-торы в настоящее время практически не используются.
Остановимся подробнее на новых М-холиноблокаторах, обладающих
рядом преимуществ и неоспоримых достоинств.
Ипратропиум бромид
(атровент) - благодаря особым свойствам хи
мической формулы препарат характеризуется исключительно высокой
активностью
как
конкурентный
антагонист
нейромедиатора
ацетилхоли-на. Он связывается с мускариновыми рецепторами в гладкой
мускулатуре бронхиального дерева и подавляет вагусопосредованную
бронхоконст-рикцию. Ипратропиум бромид более избирателен в
отношении мускари-новых рецепторов, что проявляется более высокой
(в 1,4-2 раза) бронхо-литической активностью по сравнению с
атропином
и
меньшим
подавлением
слизеобразования
при
ингаляционном пути введения.
Фармакокинетика.
И по сравнению с атропином, и по сравнению с
симпатомиметиками у ипротропиума бромида минимальная степень вса
сывания. Биодоступность этого препарата при ингаляционном введении
составляет не более 10% от введенной дозы. При этом важно, что введе
ние эквивалентных для достижения бронхолитического эффекта доз
ип-ратропиума бромида обеспечивает концентрацию в плазме при
ингаляционном пути введения в 500-1000 раз большую, чем при
пероральном или внутривенном использовании. Это позволяет
утверждать, что действие препарата при ингаляционном пути введения
носит местный характер без сопутствующих системных эффектов
Действие препарата проявляется через 5-25 мин после ингаляции и до
стигает максимума действия через 30-18- минут, в среднем через 90 ми
нут. Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, хотя продолжи
тельность действия превышает период полувыведения ипратропиума бро
мида и составляет 5-6 часов.
Учитывая отсроченность в действии препарата, а также меньшую
брон-холитическую активность по сравнению с симпатомиметиками,
дюрант-ные
формы
атропина
применяются
в
экстренной
пульмонологии реже. Однако нужно помнить об ипратропиуме
бромиде особенно при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии
и у больных с «затухающей астмой» при прогрессирующем бронхите.
Побочных системных эффектов на фоне приема атровента не отмече
но. Редко отмечается сухость во рту. Очень редко при ингаляции порош
35