Упрощенная HTML-версия
I I . КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ БРОНХОЛИТИКОВ
(Средства неотложной помощи при бронхоспазме)
Симпатомиметики
Первые препараты этой группы - эфедрин и адреналин были синтези
рованы в 1926 году. Все существующие в настоящее время симпатомиме
тики являются производными этих 2-х соединений. Важно напомнить,
что состояние адренорецепторов постоянно меняется в норме и патоло
гии и количественно, и качественно. Это может проявляться в измене
нии количества рецепторов на поверхности клетки и афинности агониста
к самим рецепторам, (то есть, степени сродства лекарственного средства
к рецепторам, взаимодейтсвуя с которым оно реализует свою активность).
В то же время плотность и аффинитет рецепторов могут регулироваться
различными физиологическими факторами. Определяющая роль в регу
ляции тонуса бронхиального дерева принадлежит Р2 - рецепторам, макси
мальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких
бронхов.
Результатом
стимуляции
этих
рецепторов
является
бронходила-тация. Возбуждение Р2 - адренорецепторов эпителиальных,
секреторных, тучных клеток и базофилов приводит к подавлению
секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных
реакций, снижению отека и продукции секрета в бронхах. При том или
ином варианте течения бронхиальной астмы может оказаться более
существенной коррекция того или иного механизма, но ни
короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не
обладают
истинной
противовоспалительной
активностью.
Результатом бесконтрольной терапии симатоми-метиками может стать
изменение функционального состояния Р-рецеп-торов, что выражается в
изменении чувствительности рецепторов к кате-холаминам, уменьшении
числа самих рецепторов, превращении Р-рецеп-торов в ос-рецепторы,
нарушении процессов сопряженности рецепторов с аденилатциклазной
системой. В тяжелых случаях передозировки Р2-аго-нистов в ответ на их
применение развивается бронхоконстрикция, потенцируется воспаление
слизистой бронхиального дерева, значительно ухудшается прогноз у
больных бронхиальной астмой. Поэтому при всей очевидной
эффективности препаратов этой группы, они должны назначаться
только врачом и их использование пациентами должно быть строго
контролируемым.
24