Упрощенная HTML-версия
жение в высокой пороговой дозе - 1800-2000 мкг, только при превыше
нии которой, могут развиваться системные побочные реакции.
Таким образом, ингаляционные ГКС являются одними из самых эф
фективных средств терапии больных с бронхиальной астмой. Их исполь
зование ведет к уменьшению симптомов и обострений бронхиальной ас
тмы, улучшению функциональных легочных показателей, уменьшению
бронхиальной гиперреактивности, снижению потребности в приеме
брон-хорасширяющих препаратов короткого действия, а также
улучшению качества жизни больных бронхиальной астмой.
Таблица 5
Фармакокинетические показатели ингаляционных ГКС
Параметры Бекломе-
тазон
Флунизо-ли
д
Будесонид Триамци
нолон
Флутиказон
Свободная
фракция. %
13
20
12
29
10
Т тах,ч
0,08
0,03-1
0,5-1
1-2
0,7
Т ‘Л, ч
0,1
1,6
2,8
1,5
8-14
Vd,
л/кг
Нет дан
ных
1,8
4,8
1,3
12,1
С1, л/мин
3,8
1,0
1,4
0,7
0,9-1,3
Сродство к
рецепторам
ГКС
53
180
935
233
1800
Т1/2
(ГКС+реце
пторГКС)
7,5
3,5
5,1
3,9
10,5
Свободная фракция - процент препарата, не связанного с белками плазмы;
Ттах - время достижения максимальной концентрации препарата в плазме
крови;
Т1/2 - период полувыведения препарата из плазмы крови (время, за которое
концентрация препарата в плазме крови уменьшается вдвое);
Vd- объем распределения (указывает на степень внелегочного распределения
препарата);
С1 - клиренс (характеризует способность организма к элиминации препарата,
отражает объем плазмы, который очищается от препарата в единицу времени);
Туг (ГКС+ГКС-рецептор) - период полужизни связи ГКС-рецептор: характе
ризует скорость диссоциации комплекса ГКС + ГКС-рецептор.
23