Упрощенная HTML-версия
низкий аффинитет, но высокую связывающую способность. Метаболизм
ГКС осуществляется несколькими путями: основной - в печени, другой
- во внепеченочных тканях и даже в почках. Микросомальные ферменты
печени метаболизируют ГКС до неактивных соединений, которые затем
экскретируются почками. Метаболизм в печени усиливается при
гиперти-реозе и индуцируется фенобарбиталом и эфедрином.
Гипотиреоз, цирроз сопутствующее лечение эритромицином или
олеандомицином ведет к снижению печеночного клиренса ГКС. У
больных с печеночно-клеточ-ной недостаточностью и низким
альбумином сыворотке в плазме циркулирует значительно больше
несвязанной формы преднизолона. Не существует корреляции между Ti/2
и продолжительностью физиологического действия конкретного
препарата ГКС. Различная активность ГКС определяется разной
степенью связывания с белками плазмы. Так, большая часть кортизола
находится в связанном состоянии, тогда как метилпред-низолона - 3%, а
дексаметазона - менее 0,1%. Самой большой активностью обладают
фторированные соединения (метазоны). Беклометазон содержит в
качестве галогена хлор и особенно показан для локального
эн-добронхиального применения. Именно этерификация позволила
получить препараты с пониженной всасываемостью для локального
применения в дерматологии (флюоцинолона пивалат). Сукцинаты, или
ацетониды, водорастворимы и применяются в виде препаратов для
инъекций (предни-золона сукцинат, триамцинолона ацетонид).
Критерии эффективности
при пероральном использовании
предни-золона такие же, как и у кромогликата.
Критерии
безопасности
при
системном
использовании
глюкокор-тикостероидов следующие:
1. Отсутствие 1инфекционного заболевания, в том числе туберкулеза,
из-за подавления иммунного ответа;
2. Отсутствие остеопороза, в том числе у женщин в постменопаузе,
из-за опасности переломов;
3. Соблюдение в достаточной степени активного образа жизни и отсут
ствие остеомиелита из-за угрозы асептических некрозов костей;
1В некоторых клинических ситуациях приходится назначать ГКС при нали
чии потенциального риска. Решение о целесообразности терапии ГКС должно
приниматься коллегиально консилиумом с соблюдением сопутствующих мер
безопасности, адекватности дозовых режимов, продолжительности курса и пр.
18