Упрощенная HTML-версия
92
мембран гладкой мускулатуры. При этом ингибируется ответ, вызванный
постганглионарной парасимпатической активацией блуждающего нерва.
В мочевом пузыре мускариновые рецепторы располагаются в
гладкомышечной ткани детрузора, в уротелии и парасимпатических и
симпатических нервных окончаниях. Существует 5 подтипов
мускариновых рецепторов, получивших названия М1, М2, М3, М4, М5.
Ведущее значение в функции мочевого пузыря имеют подтипы М2 и МЗ.
По современным данным МЗ-рецепторы играют основную роль в
сокращении гладкомышечной ткани детрузора, в то время как М2-
рецепторы тормозят его симпатически-опосредованное расслабление.
Таким образом, М2 и МЗ рецепторы действуют содружественно,
способствуя опорожнению мочевого пузыря.
М-холинолитики являются препаратами выбора. Они используются
как в качестве монотерапии, так и в сочетании с поведенческой терапией,
биологической обратной связью, физиотерапией, другими лекарственными
препаратами.
М-холинолитики для лечения ГАМП подразделяются на:
третичные аммониевые соединения
: оксибутинин (дриптан),
толтеродин (детрузитол), солифенацин (везикар), другие препараты этой
группы
(дарифенацин,
фезотеродин,
пропиверин)
в
РФ
не
зарегистрированы;
четвертичные аммониевые соединения
: троспия хлорид
(спазмекс).
Таблица 10
Сродство м-холинолитиков
к разным типам мускариновых рецепторов
Препарат/Рецепторы
M
1
M
2
M
3
M
4
M
5
Солифенацин
7,6
6,9
8,0
-
-
Дарифенацин
8,2
7,4
9,1
7,3
8,0
Толтеродин
8,8
8,0
8,5
7,7
7,7
Оксибутинин
8,7
7,8
8,9
8,0
7,4
Пропиверин
6,6
5,4
6,4
6,0
6,5
Троспия хлорид
9,1
9,2
9,3
9,0
8,6
Начальный период приема м-холинолитиков составляет 12 недель
(троспия хлорид 5-30 мг 3 раза в сутки или оксибутинин 2,5-5 мг 2-3 раза