Стр. 93 - 2

93
в сутки или толтеродин 2 мг 2 раза в сутки). Применение м-холинолитиков
приводит к уменьшению симптомов ГАМП в течение 1-2 недель,
максимальный эффект достигается на 5-8-й неделе.
Препаратом выбора на сегодняшний день является препарат
спазмекс (троспия хлорид):
1. Спазмекс, как единственный четвертичный амин, обладает
наивысшим среди М-холинолитиков сродством ко всем видам М-
холинорецепторов и наиболее специфичен в отношении связывания с М2-
и МЗ-рецепторами, что позволяет предполагать его более высокую
эффективность в ослаблении сокращений детрузора.
2. Спазмекс обладает двойным механизмом действия (первый раз в
период циркуляции в крови, второй – при накоплении в мочевом пузыре).
Большая часть троспия хлорида (до 80%) выделяется с мочой в
неизмененном виде, в то время как для оксибутинина и толтеродина этот
показатель не превышает 5%. Накопление троспия хлорида в мочевом
пузыре приводит к дополнительному местному воздействию. Плотность
мускариновых рецепторов в уротелии значительно выше по сравнению с
тканью детрузора, и уротелий способен воздействовать на подлежащие
гладкомышечные клетки.
3. Уникальность химического строения обеспечивает троспия
хлориду (спазмекс) более высокую, чем у третичных аммониевых
соединений, безопасность применения.
4. Спазмекс обладает большей гидрофильностью, чем третичные
соединения. Основным химическим отличием четвертичных аминов
является наличие у них положительного заряда и как следствие этого
гидрофильных свойств, в то время как третичные амины не имеют заряда и
характеризуются липофильностью, что способствует более легкому
проникновению через клеточные мембраны. В связи с этим, спазмекс не
проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и практически не
вызывает побочные эффекты со стороны ЦНС и реже побочные эффекты
вообще (например, сухость во рту).
5. Спазмекс не взаимодействует с активными веществами в ЦНС, не
имеет центральных побочных эффектов, не имеет влияния на
холинергические механизмы в мозге, не влияет на качество сна, поэтому
препарат можно применять у неврологических больных.
6. Спазмекс – единственный М-холинолитик, не
метаболизирующийся в печени и не влияющий на ее функции (не
участвует в метаболизме ферментов из группы цитохрома Р-450).
7. Для спазмекса характерно отсутствие конкуренции с другими
лекарственными препаратами и изменений в действии других препаратов
при совместном приеме, что предполагает возможность безопасного
применения с другими лекарственными препаратами.