Упрощенная HTML-версия
5
II.
Аминогликозиды (стрептомицин и его производные, канамицин,
амикацин).
III.
Полипептиды (виомицин, капреомицин).
IV.
Аналоги аминокислот (циклосерин, теризидон).
V.
Ансамицины:
1.
Рифамицины (рифамицин SV, рифампицин, рифобутин и др.)
2.
Стрептоварицины.
VI.
Производные парааминосалициловой кислоты (ПАСК).
VII.
Этилендиамины (этамбутол).
VIII.
Фторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.).
IX.
Риминофеназины (клофазимин).
Приведенная
группировка
противотуберкулезных
химиопрепаратов,
давая
представление о многообразии химического строения этих препаратов, тем не менее не
содержит информации об их клинической эффективности.
В 1975 г. Комитет по лечению при Международном противотуберкулезном союзе
предложил
классификацию противотуберкулезных
химиопрепаратов, основанную
в
первую очередь
на
величине минимальной тормозящей концентрации
как достаточно
объективном критерии потенциальной активности препарата. Под минимальной тормозящей
концентрацией (МТК) понимают наименьшую концентрацию химиопрепарата, которая
угнетает рост бактериальной популяции in vitro. Чем меньше эта концентрация, тем более
активным считается препарат и тем меньше его доза для создания активной концентрации в
крови больного и очагах поражения.
Согласно этой классификации противотуберкулезные препараты были разделены
следующим образом:
Класс А (1-я гр.) – препараты высокой активности: изониазид, рифампицин.
Класс В (2-я гр.) – препараты средней активности: стрептомицин, пиразинамид,
этамбутол, этионамид, канамицин, циклосерин, виомицин.
Класс С (3-я гр.) – препараты умеренной активности: ПАСК, тиоацетозон (тибон).
И эта классификация не лишена существенных дефектов. В первую очередь, она
основана на лабораторном критерии, который далеко не всегда соответствует клинической
эффективности того или иного препарата; существуют химиопрепараты, обладающие
высокими показателями МТК, но быстро инактивирующиеся в организме или быстро
выводимые из него. Иногда препараты с достаточно высокой величиной МТК имеют плохие
показатели диффузии в пораженные органы и очаги. Напротив, хорошая диффузионная
способность отчасти нивелирует низкую величину МТК. Кроме того, препараты класса В
включают средства с весьма различной клинической эффективностью.
Поэтому в настоящее время к числу
основных противотуберкулезных
лекарственных средств
принято относить изониазид, рифампицин, пиразинамид,
стрептомицин и этамбутол. Во многих развивающихся странах также применяют
тиоацетозон из-за его низкой стоимости.
Все остальные
противотуберкулезные средства
считаются
резервными
и применяются в основном при лечении хронических деструктивных
форм туберкулеза, характеризующихся высокой частотой лекарственной устойчивости
микобактерий к основным препаратам.
Различия в механизме действия
противотуберкулезных препаратов позволяют
разделить их на несколько категорий:
1.
Препараты со слабым бактериостатическим эффектом: ПАСК, тиоацетозон.
2.
Препараты с бактериостатическим действием: пиразинамид, этамбутол,
протионамид. В высоких концентрациях этамбутол и протионамид проявляют и
бактерицидные свойства.
3.
Препараты с бактерицидным действием: рифампицин, изониазид,
стрептомицин. Перечисленные препараты обладают так называемым ранним действием,