Упрощенная HTML-версия
13
введении 40 мин. Препарат хорошо проникает в остро воспалительные участки, в фиброз,
казеоз, проникает в плевральную, брюшную полости, через гематоэнцефалический барьер,
когда барьер находится в возбужденном состоянии. Препарат выводится почками.
По механизму действия ципрофлоксацин – ингибитор ДНК-гиразы. На
микробную клетку оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении
быстро, медленно размножающихся и персистирующих МБТ.
Устойчивость к фторхинолонам развивается относительно медленно. Развитию
устойчивости способствуют суббактерицидные дозы и длительное применение препарата.
Побочные эффекты ципрофлоксацина проявляются редко. Он оказывает
таоксическое действие на желудочно-кишечный тракт, что сопровождается тошнотой,
рвотой, диареей. Со стороны ЦНС могут появляться головная боль, тревожность, ночные
кошмары. В высоких дозах ципрофлоксацин может быть нефротоксичным, в осадке мочи
обнаруживаются кристаллы, это действие нивелируется увеличением объемом принимаемой
пациентом жидкости. Ципрофлоксацин может вызывать нарушения зрения. У молодых
людей возможно поражение суставов, связанное с накоплением препарата в хрящевой ткани.
Ципрофлоксацин может вызывать фотодерматиты при длительном пребывании на прямом
солнечном свете. Как и многие другие антибиотики, этот фторхинолон может вызывать
псевдомембранозный колит, так как лечение антибактериальнымит препаратами приводит к
изменению нормальной флоры кишечника и способствует росту клостридий, токсин которых
является причиной колита.
Ципрофлоксацин противопоказан лицам старческого возраста, страдающим
эпилепсией и поражениями ЦНС, при гиперчувствительности к препарату.
ОФЛОКСАЦИН
– также из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным
действием против широкого круга бактерий, включая микобактерии туберкулеза. Форма
выпуска – в таблетках, во флаконах для внутривенных инфузий. Средняя суточная доза – 800
мг, 15 мг/кг массы тела. Способы введения – внутрь, внутривенно капельно. Хорошо
растворим в биологических жидкостях, быстро всасывается с места введения. Время
создания максимальной концентрации при приеме внутрь 1 ч, при внутривенном введении –
в конце инфузии. Хорошо проникает в ткани и органы. Выводится почками.
Офлоксацин обладает бактерицидным действием за счет подавления ДНК-
гидразы. В результате ДНК не подвергается сверхспирализации, что приводит к изменению
ее пространственного расположения в бактериальной клетке.
Наиболее выраженное действие оказывает на быстро размножающиеся,
внеклеточно расположенные МБТ, в щелочной среде. Антибактериальная активность
офлоксацина снижается в кислой среде.
Из побочных реакций возможны аллергия и кожные реакции, связанные с
пребыванием на солнце. Редко могут быть нарушения со стороны ЦНС (головные боли,
головокружения, нарушения мышечной координации) и ЖКТ (псевдомембранозный колит).
Не исключено временное увеличение содержания ферментов печени и билирубина в
сыворотке крови. Возможны боли в суставах, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Противопоказания к приему – гиперчувствительность к офлоксацину или другим
хинолонам, возраст моложе 15 лет, беременность и кормление грудью.
ЛОМЕФЛОКСАЦИН
– дифторированный фторхинолон, разработан фирмой
Searle под названием Maxaquin. Форма выпуска – таблетки. Средняя суточная доза – 600 –
800 мг, 10-15 мг/кг массы тела. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Препарат хорошо растворим в биологических жидкостях, быстро всасывается. Время
создания максимальной концентрации в крови - 1-1,5 ч. Препарат хорошо проникает в
островоспалительные участки, в зону фиброза, в казеоз, в полости, через
гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно в неизмененном
виде с мочой (65%) и калом (10%).