Упрощенная HTML-версия
14
Оказывает бактерицидное действие на микобактерии туберкулеза, блокируя
ферменты (в первую очередь ДНК-гидразу), участвующие в транскрипции и репликации
ДНК бактерий. Действует на все виды микобактерий туберкулеза, в условиях кислой и
щелочной среды.
Перекрестная устойчивость с другими противотуберкулезными препаратами
отсутствует.
Побочное действие проявляется редко, возможны тошнота, диарея, боль в животе;
фотосенсибилизация, головные боли, головокружения, кожные высыпания.
Противопоказания: повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим
хинолонам, беременность, лактация.
ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ПАСК)
– химиопрепарат,
обладающий слабым бактериостатичкеским действием на микобактерии туберкулеза. ПАСК
выпускают в порошках, гранулах, таблетках по 0,5 г, существует также 3% водный раствор
ПАСК-Nа для внутривенных инъекций. Средняя суточная доза 12 –14 г, 200 мг/кг массы
тела. Способы введения – внутрь, внутривенно капельно, внутриплеврально, ректально,
методом электрофореза. ПАСК при приеме внутрь хорошо всасывается. Проникает в
островоспалительные участки, недостаточно хорошо проникает в плевральную, брюшную
полость, через гематоэнцефалический барьер.
ПАСК метаболизируется главным образом в печени: происходит ацетилирование
и соединение ПАСК с глицином. За сутки почками выводится 90-100% принятой дозы
ПАСК.
Механизм действия ПАСК связывают с угнетением синтеза фолиевой кислоты и
подавлением образования микобактина – компонента микобактериальной стенки, что
приводит к уменьшению захвата железа микобактериями туберкулеза. ПАСК тормозит
размножение только внеклеточно расположенных, быстро размножающихся МБТ, в
условиях щелочной среды.
Устойчивость к ПАСК возникает у микобактерий значительно медленнее, чем к
препаратам других групп. Возникновению устойчивости способствуют малые дозы ПАСК и
небольшое количество других одновременно применяемых противотуберкулезных средств.
Перекрестной устойчивости с противотуберкулезными препаратами других групп не
образует.
Прием ПАСК может привести к развитию аллергических реакций (сыпь, синдром
Леффлера, эксфолиативный дерматит и др.). ПАСК раздражает ЖКТ, вызывает потерю
аппетита, тошноту, диспепсию, боли в животе. Проявления легкого нефротоксического
действия выражаются в появлении протеин-, эритроцит- и цилиндрурии. Очень редко
описывают повреждения печени разной тяжести от незначительного ухудшения
биохимических показателей до состояния желтухи и острого токсического некроза со
смертельным исходом.
Противопоказания: выраженная патология почек и печени, амилоидоз, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, сердечная декомпенсация,
индивидуальная непереносимость препарата.
ТИОАЦЕТОЗОН
–
тиосемикарбозон
пара-ацетаминобензальдегида,
синтетический противотуберкулезный препарат. Форма выпуска – таблетки по 0,025 и 0,05 г.
Средняя суточная доза 0,15 г, 2-2,5мг/кг массы тела. Препарат назначается внутрь после еды,
обязательно запивать стаканом воды. Препарат хорошо растворяется в биологических
жидкостях, всасывается в ЖКТ. Время создания максимальной концентрации в крови – 2 ч.
Тиоацетозон удовлетворительно проникает в ткани и органы. Выводится с мочой в
неизмененном виде и в виде метаболитов.
Механизм туберкулостатического действия тиоацетозона связывают с его
способностью подавлять активность диаминоксидазы и образовывать комплексные