Упрощенная HTML-версия
значительном проценте случаев. Для лечения АГ практически не используются, применяются
при аденоме предстательной железы.
Празозин.
Селективный постсинаптический блокатор альфа-1-адренорецепторов.
Эффект первой дозы отмечен в 16% случаев. После выраженного гипотензивного эффекта на
4–5 день приема развивается ранняя толерантность, требующая увеличения дозы. Препарат
не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный обмен, обмен мочевой кислоты, а
также почечную фильтрацию. На липидный обмен влияет положительно.
Начинают лечение с дозы в 0,5 мг. Далее назначают по 1 мг 2–3 раза в день.
Максимальный эффект наступает через 4–6 недель.
Побочные эффекты
развиваются чаще при комбинации с диуретиками.
1. Эффект первой дозы может проявиться резкой гипотонией, коллапсом,
слабостью, обмороком, тахикардией.
2. Со стороны ЦНС: нервозность, сонливость, депрессия, парестезии,
рассеянность, затуманенность зрения
3. Со стороны желудочно-кишечного тракта – сухость во рту, тошнота, рвота,
запоры.
4. Учащенное мочеиспускание.
Для обеспечения
безопасности
в связи с частым развитием эффекта первой дозы
препарат принимают на ночь, после этого в течение нескольких часов необходимо
находиться в горизонтальном положении. До назначения празозина необходимо отменить
диуретики. Дозу необходимо увеличивать постепенно – не чаще, чем 1 раз в 3 дня.
Доксазозин.
Гипотензивный
эффект
связан
с
селективной
блокадой
постсинаптических альфа-1-рецепторов и ингибированием этих рецепторов в ЦНС. Степень
вазодилатации повышается при повышенной симпатоадреналовой стимуляции. Отличием от
празозина является длительный гипотензивный эффект. Начинают терапию с дозы в 1 мг,
повышение дозы до 2 мг возможно через 1–2 недели и так далее до максимальной дозы 16 мг.
Побочные эффекты
те же, что и у празозина.
Теразозин.
Селективный постсинаптический альфа-1-адреноблокатор. Обладает
меньшим сродством к альфа-1-рецепторам, чем празозин. Начинает действовать более
постепенно, в связи с чем гипотония первой дозы развивается реже. Начальная доза – 1 мг.
Увеличение дозы выше 5 мг обычно не сопровождается увеличением эффекта.
Побочные
эффекты
те же, что и у празозина
1.2.8. Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов
Имидазолиновые рецепторы названы так потому, что с ними связываются вещества,
имеющие имидазолиновое кольцо. В отличие от адренорецепторов с имидазолиновыми
рецепторами не связываются катехоламины.
Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов обладают сродством к I1-
имидазолиновым рецепторам надпочечников и к альфа-2-адренорецепторам ЦНС. В
результате действия этих препаратов возникает торможение высвобождения катехоламинов.
В результате действия препарата уменьшается уровень норадреналина на 33%, адреналина –
на 12–26%, ренина – на 20%, ангиотензина II – на 18%, альдостерона – на 28%.
Преимущественное связывание с I1-имидазолиновыми рецепторами надпочечников
объясняет меньшую выраженность побочных реакций по сравнению с альфа-2-
адренорецеторами. Препараты этой группы кроме гипотензивного эффекта обладают
способностью уменьшать явления инсулинорезистентности, что делает их препаратами
выбора при метаболическом синдроме.