Упрощенная HTML-версия
быстро всасывается с места введения, время создания максимальной концентрации в крови
2–3 ч. Хорошо проникает в островоспалительные участки, значительно хуже в фиброз,
казеоз, проникает в плевральную, брюшную, внутрисуставные полости, через
гематоэнцефалический барьер, через плаценту.
Этамбутол связывается с эритроцитами, которые превращаются в своеобразное депо этого
препарата. Постепенно этамбутол равномерно распределяется в большинстве тканей и
жидкостей организма. Инактивируется в печени 10% препарата. Выводится этамбутол с
мочой в основном в неизмененном виде.
Механизм действия этамбутола основан на подавлении синтеза и стабилизации
рибонуклеиновой кислоты микобактерий туберкулеза. В результате обратимо блокируется
синтез клеточной стенки микроба. Такой эффект возникает при постоянной и достаточно
высокой концентрации препарата в крови. Действует этамбутол в основном
бактериостатически, хотя имеются отдельные указания и на возможность бактерицидного
эффекта.
Максимальное действие этамбутол оказывает на быстро делящиеся, внеклеточно
расположенные МБТ, находящиеся в щелочной среде, Исходя из этих фармакодинамических
свойств, этамбутол следует назначать в период острых экссудативных проявлений.
Первичная устойчивость микобактерий туберкулеза к этамбутолу практически не
встречается. Вторичная устойчивость развивается очень медленно. Перекрестной
устойчивости к другим противотуберкулезным средствам не бывает. Этамбутол препятствует
развитию лекарственной устойчивости у возбудителя к другим противотуберкулезным
препаратам, что делает его ценным композиционным партнером.
При лечении этамбутолом побочные реакции наблюдаются редко. Но иногда его
назначение приводит к расстройствам зрения: снижение остроты зрения, дефекты полей
зрения, изменения цветоощущения. При отмене препарата эти явления, как правило,
проходят. Тем не менее, при лечении этамбутолом целесообразен офтальмологический
контроль. Другие побочные реакции – аллергия, нарушения функции желудочно-кишечного
тракта – встречаются довольно редко.
Противопоказано назначение этамбутола при серьезных заболеваниях глаз (неврит
зрительного нерва, катаракта, пигментная или диабетическая ретинопатия, затяжные
бактериальные или вирусные воспаления глаз, глаукома), I триместр беременности, почечная
недостаточность.
СТРЕПТОМИЦИН
– антибиотик из группы аминогликозидов, продуцируемый в
процессе жизнедеятельности лучистыми грибками Streptomyces globisporus streptomycini, был
первым, у которого обнаружена противотуберкулезная активность, до сих пор не утратил
своего значения. Наиболее часто применяемый препарат из группы аминогликозидов –
стрептомицина сульфат – выпускается во флаконах в виде порошка. Средняя суточная доза
для взрослых – 1 г, 15 мг/кг массы тела. Препарат практически не всасывается из ЖКТ,
поэтому его вводят внутримышечно. При необходимости стрептомицин можно вводить
интратрахеально, интраплеврально. Для эндолюмбального введения используют
стрептомицина хлоркальциевый комплекс. При внутримышечном введении препарат быстро
всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 – 1 ч после введения.
Хорошо проникает в остро воспалительные участки, в плевральную, брюшную,
внутрисуставные полости, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, не проникает
в фиброз, в казеоз. Выделяется почками в неизмененном виде.
Механизм действия стрептомицина основан на нарушении белкового синтеза возбудителя
туберкулеза. Препарат вступает в соединение с нуклеиновыми кислотами, играющими
важную роль в построении ферментов микробной клетки, и нарушает их обмен. Действует
стрептомицин в основном бактериостатически, но может оказывать и бактерицидное