Стр. 5 - 2

Класс В (2-я гр.) – препараты средней активности: стрептомицин, пиразинамид, этамбутол,
этионамид, канамицин, циклосерин, виомицин.
Класс С (3-я гр.) – препараты умеренной активности: ПАСК, тиоацетозон (тибон).
И эта классификация не лишена существенных дефектов. В первую очередь, она основана
на лабораторном критерии, который далеко не всегда соответствует клинической
эффективности того или иного препарата; существуют химиопрепараты, обладающие
высокими показателями МТК, но быстро инактивирующиеся в организме или быстро
выводимые из него. Иногда препараты с достаточно высокой величиной МТК имеют плохие
показатели диффузии в пораженные органы и очаги. Напротив, хорошая диффузионная
способность отчасти нивелирует низкую величину МТК. Кроме того, препараты класса В
включают средства с весьма различной клинической эффективностью.
Поэтому в настоящее время к числу основных противотуберкулезных лекарственных
средств принято относить изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин и этамбутол.
Во многих развивающихся странах также применяют тиоацетозон из-за его низкой
стоимости. Все остальные противотуберкулезные средства считаются резервными и
применяются в основном при лечении хронических деструктивных форм туберкулеза,
характеризующихся высокой частотой лекарственной устойчивости микобактерий к
основным препаратам.
Различия в механизме действия противотуберкулезных препаратов позволяют разделить
их на несколько категорий:
1. Препараты со слабым бактериостатическим эффектом: ПАСК, тиоацетозон.
2. Препараты с бактериостатическим действием: пиразинамид, этамбутол, протионамид. В
высоких концентрациях этамбутол и протионамид проявляют и бактерицидные свойства.
3. Препараты с бактерицидным действием: рифампицин, изониазид, стрептомицин.
Перечисленные препараты обладают так называемым ранним действием, поэтому их
применение целесообразно в начале терапии. Такая тактика позволяет резко сократить
величину бактериальной популяции.
4. Препараты со стерилизующими свойствами: рифампицин, пиразинамид и в меньшей
степени изониазид. Они эффективны в отношении микобактерий с ограниченным
метаболизмом – длительно пребывающих в состояние покоя или имеющих прерывистый
рост.
5. Препараты, препятствующие развитию лекарственной устойчивости микобактерий
туберкулеза: изониазид, рифампицин, стрептомицин и этамбутол.
ГЛАВА II
ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ХИМИОПРЕПАРАТОВ С
ПОЗИЦИЙ ФАРМАКОКИНЕТИКИ И ФАРМАКОДИНАМИКИ
Существенное значение для оценки лечебных свойств препарата имеют фармакокинетика
и фармакодинамика, которые помогают изучению химиотерапевтической активности
противотуберкулезных средств как в клинике, так и в эксперименте на животных.
Фармакокинетика изучает судьбу лекарственного препарата в организме больного от
момента поступления до выведения и включает:
1. Методы введения.
2. Растворимость в биологических жидкостях.
3. Всасываемость с места введения.
4. Способность проникать в различные органы и ткани.