Упрощенная HTML-версия
Methotrecsatum Метотрексат
4-дезокси-4-амино-N10-метилфолиевая кислота.
Физико-химические свойства и анализ качества
Описание
: Метотрексат - желтый или желто-оранжевый порошок.
Растворимость
: Практически нерастворим в воде, 95% спирте, легко растворим в
растворах щелочей и карбонатов щелочных металлов.
По химическим свойствам
близок к кислоте фолиевой.
В качестве первого испытания подлинности
регламентирована регистрация
спектра поглощения в УФ области 0,001% раствора препарата в 0,1 М растворе натрия
гидроксида ( max при 258; 303 и 370 нм).
Второе испытание подлинности
проводят с помощью метода хроматографии на
бумаге, используя в качестве вещества-свидетеля фолиевую кислоту (Rf метотрекcата
по отношению к фолиевой кислоте находится в пределах 1,8—2,1).
Количественное
определение
метотрекcата
проводят
методом
хроматоспектрофотометрии. Сначала проводят хроматографию препарата на бумаге,
используя в качестве подвижной фазы фосфатный буферный раствор. Затем зоны с
метотрексатом и фолиевой кислотой, детектированные с помощью УФ-облучения
хроматограммы, вырезают, экстрагируют 0,1М раствором натрия гидроксида и
измеряют оптическую плотность фолиевой кислоты при 256 нм и метотрексата при
258 нм. Содержание метотрексата должно быть не менее 85%.
Хранение:
при температуре не более 10
о
С. Список Б. Это цитостатик - внутрь,
в/м, в/в. Токсичен. При попадании на кожу смывают содой.
Применение
: антиметаболит, угнетает редуктазу фолиевой кислоты,
препятствует превращению фолиевой к-ты в кофермент - фолиновую кислоту
угнетает синтез НК, противоопухолевое средство.
Лекарственные формы метотрексата: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г,
ампулы с лиофилизированным порошком по 0,005 г.
N
N N
N
NH
2
H
2
N
C
H
2
N
O
HN CH
H
2
C
COOH
C
H
2
COOH
CH
3