Упрощенная HTML-версия
аминобензоилглутаминовая кислота и 6-формилптерин, окисляющийся кислородом
воздуха до птериновой кислоты:
В результате этого процесса кислота фолиевая инактивируется и возникает
флуоресценция, обусловленная образованием птериновой кислоты. Более стабильны
растворы при рH 5,0—10,0.
Применение.
Кислота фолиевая составляет часть комплекса витаминов группы В,
участвует в синтезе аминокислот и нуклеиновых кислот. Назначают для усиления
эритропоэза, при некоторых видах анемий, в том числе при ане миях и лейкопениях,
вызванных лекарствами и ионизирующей радиацией. Принимают внутрь, лечебная
доза 0,005— 0,01 г 1—2 раза в день. 68.2. Производные фолиевой кислоты
Метотрексат
Структурным аналогом и антагонистом кислоты фолиевой является метотрексат.
При создании метотрексата был использован принцип подражания естественным
метаболитам для поиска противоопухолевых средств.
Метотрексат представляет собой смесь 4-дезокси-4-амино-Н- 10-метилфолиевой
кислоты и других птериновых соединений.
Синтез основного компонента метотрексата
практически идентичен
получению кислоты фолиевой. Отличие состоит в использовании для
трехкомпонентной конденсации тетрааминопиримидина, трихлорацетона и глутамата
бария: