Упрощенная HTML-версия
Кислота
налидиксовая
(Невиграмон) - Acidum nalidixicum
1-этил-7-метил-1,4-дигидро-4-
оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая к-
та
Кислота оксалиновая
1-этил-1,4-дигидро-6,7-
метилендиокси-4-оксохинолин-3-
карбоновая к-та
Высокая антибактериальная активность производных 8-оксихинолина побудила
учёных к проведению исследований в ряду хинолона-4. Среди них были найдены
соединения с широким спектром антибактериальной активности. Особенно
активными оказались фторхинолоны – кислоты, содержащие в положении 7
хинолинового ядра свободный или пиперазиновый цикл, а в положении 6 – атом
фтора:
В настоящее время широкое применение в медицине получили препараты 3-го
поколения — такие, как
офлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин
(ципробай),
флумеквин и др.,
В настоящее время установлена взаимосвязь структуры хинолонов с
фармакологическим действием, обусловленная следующим:
•
наличие фармакофорной группы, отвечающей за ингибирование вирусной
ДНК-гиразы;
•
введение атома F расширяет антибактериальный спектр;
N N
O
COOH
C
2
H
5
H
3
C
N
O
COOH
C
2
H
5
O
H
2
C
O