Упрощенная HTML-версия
•
пиперазиновый
или
N-метилпиперазиновый
циклы
повышают
антибактериальную
активность
в
отношении
грамположительных
микроорганизмов и облигатных анаэробов, придают соединению липофильные
свойства;
•
оксазиновое кольцо повышает устойчивость к метаболизму, уменьшает
токсичность, придает соединению гидрофильные свойства;
•
сочетание оксазина с N-метилпиперазином обеспечивает амфотерность,
улучшает всасывание и распределение в тканях и различных очагах инфекции;
•
циклопропильный радикал повышает активность в целом.
Синтез производных фторхинолонов.
Исходными
продуктами
синтеза
являются
тригалогеналин
и
этоксиметиленмалонат. При их конденсации образуется имин, который циклизует в
смеси таутомерных хинолинов. Затем последовательно алкилируют (бромэтилом)
хинолин,
гидролизуют
эфирную
группу
и
замещают
атом
хлора
метилпиперазиновым радикалом: