Упрощенная HTML-версия
17.4. Фторхинолоны: ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин
Введение.
Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала
60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП, что
обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе
полирезистентных, штаммов микроорганизмов.
Классификация фармакотерапевтической группы.
Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов
с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно классификации,
предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения [4]:
Классификация хинолонов
I поколение:
Налидиксовая кислота
Оксолиновая кислота
Пипемидовая (пипемидиевая) кислота
II поколение:
Ломефлоксацин
Норфлоксацин
Офлоксацин
Пефлоксацин
Ципрофлоксацин
III поколение:
Левофлоксацин
Спарфлоксацин
IV поколение:
Моксифлоксацин
Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом
применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом
фторхинолоны.
Фторхинолоны, разрешенные для клинического применения с начала 80-х годов
(II поколение), отличаются широким спектром антимикробного действия, включая
стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой,
что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации.
Фторхинолоны, введенные в практику с середины 90-х годов (III-IV поколение),
характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных
бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV
поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у
ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании
с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при
сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для
ряда препаратов (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин)
лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.
К препаратам 1-го поколения относятся кислота налидиксовая и кислота ок-
солиниевая (относится к хинолонам)