Упрощенная HTML-версия
2. Потеря радикала у атома N в случае 3-х замещенных производных и
превращение их в дизамещенные производные:
а) деметилирование гексенала
б) дебензоилирование бензонал и бензобамил и превращение их в фенобарбитал
и кислотную форму барбамила соответственно
3. Десульфирование тиобарбитуратов
4. Гидролиз (распад пиримидинового кольца)
Выделение.
Наиболее устойчивым из барбитуратов является барбитал, который на 65-85%
выводится в неизменённом (нативном) состоянии с мочой. Барбамил, этаминал-Na,
бутобарбитал почти полностью разрушаются в печени и выводится почками лишь в
виде следов (10%). Гексенал и тиопентал полностью разрушаются в печени (при
введении терапевтических доз) и выводятся в виде метаболитов.
Повторное поступление барбитуратов в организм вызывает развитие
толерантности к ним; что зависит от стимуляции активности микросомальных
ферментов печени и снижения чувствительности со стороны ЦНС.
Токсикодинамика (развитие отравлений)
N
NH
O
O
CH
3
O
CH
3
CH
3
N
H
NH
O
O
H
3
C
O
-
C
O
N
NH
COOH
+
C=S
C=O