Упрощенная HTML-версия
кишечника в глубоком коматозном состоянии может задержать пребывание
барбитуратов в желудке до нескольких суток.
Распределение.
Барбитураты распределяются по тканям и биологическим
жидкостям организма, однако концентрация их может быть различной в
зависимости от нескольких факторов:
1. Степени ионизации молекул (при физиологическом значении рН).
2.
Жирорастворимости
(липофильности)-N-замещенные
более
липофильны.
3. Степени связывания с белками.
4. Интенсивности кровотока и др.
Связь барбитуратов с белками плазмы в количественном отношении:
барбамил - 50-60%,
этаминал-натрий -50-55%
фенобарбитал - 15%
барбитал -5%
Свободная фракция барбитуратов, в основном, определяет физиологическую
активность препарата. Чем меньше связь барбитуратов с белками плазмы, тем в
большей степени они выделяются с мочой в неизменённом виде. Наибольшие
концентрации барбитуратов определяются в печени, почках селезенке, крови и
тканях мозга.
Метаболизм.
В организме барбитураты могут подвергаться ряду превращений.
Выделяются 4 основных типа превращений:
1. Окисление
радикалов в 5-ом положении до спиртов, кислот и кетонов
(введение группы -ОН вместо Н в метиленовой группе, присоединение -ОН к
фенильному радикалу, окисление конечной -СН
3
группы до карбоксильной группы)
CH
3
C
2
H
5
CH
3
CH
3
CH
3
C
2
H
5
HO
C
2
H
5
C
2
H
5
OH
à)
á)