27
Диеногест
Выделяют три поколения гестагенов:
1-е поколение – производные
норэтистерона
(нон-овлон – 100 мкг),
2-е поколение –
левоноргестрел
- самый активный прогестаген (овидон – 250 мкг,
микрогинон - 150 мкг, минизистон – 125 мкг),
3-е поколение –
дезогестрел
(марвелон, мерсилон, регулон, новинет по 150 мкг),
гестаден
(фемоден, логест, линдинет 20 по 75 мкг),
норгестимат
(силест - 250 мг)
диеногест
(жанин - 2 мг),
дросперинон
(ярина - 3 мг).
Для лечения эндометриоза рекомендуется назначение КОК с гестагенами 2-го, а
лучше 3-го поколения, относящихся к производным тестостерона, производные же
прогестерона имеют низкую гестагенную активность. Предпочтительным является
инновационный гестаген диеногест - первый из так называемых «гибридных»
гестагенов, так как благодаря своей уникальной химической структуре объединил в
себе фармакодинамические свойства производных прогестерона со свойствами
современных 19-норстероидов. К диеногест-содержащим КОК относится препарат
Жанин (диеногест 2 мг + ЕЕ 30 мкг). КОК назначают в контрацептивном или в
непрерывном режиме. В последние годы для лечения эндометриоза рекомендуется
назначение жанина в режиме пролонгированной контрацепции: 60-80 дней
непрерывно, затем 3-4 дня перерыв и повторное назначение, всего 3-4 курса
(Прилепская В.Н., 2006). При назначении КОК необходимо помнить о факторах риска
сердечно-сосудистых осложнений, таких как ожирение, артериальная гипертензия,
курение, сахарный диабет, отягощенный анамнез по сердечно-сосудистым
заболеваниям.
Прогестагены (прогестины, гестагены)
Большинство прогестагенов используется в более высоких дозах для лечения
эндометриоза, чем в составе КОК или для препаратов ЗГТ (табл. 5). Длительность
лечения составляет 4-6 месяцев. Предпочтительным является непрерывный режим
применения.
Механизм действия прогестагенов – производных 19-нортестостерона, таких как
норэтистерон ацетат (норкалут, примолют-нор) и производного прогестерона
медроксипрогестерона ацетат (провера) состоит в торможении овуляции и
децидуальной трансформации очагов эндометриоза. Эти препараты относят к
гестагенам с остаточной андрогенностью. Несмотря на высокую эффективность,