Упрощенная HTML-версия
пролактина нормализуется при применении квинаголида, каберголина
приблизительно у 90% больных.
Квинаголид (норпролак) - агонист дофамина 2-го поколения,
неэрголиновый препарат, относится к классу октабензо(§)хилонов, практически
селективный в отношении 02-рецепторов лактотрофов с незначительным
антагонистическим действием в отношении а г адренорецепторов, D1 и
серотониновых рецепторов. Высокая избирательность действия квинаголида
позволила заметно снизить частоту и тяжесть побочных эффектов (слабость,
головокружение, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота).
Переносимость квинаголида лучше, чем всех форм бромокриптина;
биологическая активность превышает таковую бромокриптина практически в
50 раз. Выявлено лучшее прохождение квинаголидом гематоэнцефалического
барьера в сравнении с бромокриптином.
Квинаголид оказывается эффективным в плане как нормализации уровня
пролактина, так и значительного уменьшения аденом у 50-60% больных,
резистентных к ранее проводимой терапии бромокриптином. Квинаголид
назначают по схеме, начиная со стартовых доз с постепенным их увеличением
(первые 3 дня по 25 мкг, затем 3 дня по 50 мкг и далее по 75 мкг). Суточная
доза квинаголида, необходимая для снижения уровня пролактина, составляет
75-150 мкг.
К последним достижениям в области лечения гиперпролактинемии
относится 3-е поколение агонистов дофамина - каберголин (достинекс).
Каберголин является дериватом спорыньи, высокоселективным, мощным и
пролонгированным ингибитором секреции пролактина, что позволяет назначать
его 1-2 раза в неделю. У большинства пациенток, резистентных как к
бромокриптину, так и квинаголиду, каберголин способствовал нормализации
уровня пролактина, восстановлению овуляторных менструальных циклов у 90 и
70% пациенток соответственно. Прием 0,25-2 мг каберголина в неделю
приводит к нормализации уровня пролактина плазмы крови в течение 4 нед. в
74-95% случаев.
Уровень пролактина нормализовался у 83,4% женщин, принимавших
каберголин, и только у 58,3% пациенток, получивших бромокриптин. У 85%
пациенток с макропролактиномами гипофиза при лечении каберголином
происходит нормализация уровня пролактина, у остальных больных уровень
пролактина снижается по сравнению с исходным более чем на 75%. Высокая
эффективность каберголина может объясняться 20-кратным сродством
рецепторов дофамина по сравнению с бромокриптином и выраженным
пролонгированным действием. Обычно каберголин назначают 2 раза в неделю,
недельная доза составляет 0,5-2 мг. Стартовая доза равна 0,5 мг в неделю; дозу
каберголина увеличивают на 0,5 мг ежемесячно до стойкой нормализации
уровня пролактина. Курс лечения 6-12 мес, при повышении уровня пролактина
назначают повторные курсы.
145