Н Е Д Е РЖА НИ Е МОЧИ
В мочевом пузыре мускариновые рецепторы располагают
ся в гладкомышечной ткани детрузора, в уротелии и парасим
патических и симпатических нервных окончаниях. Существует
5 подтипов мускариновых рецепторов, получивших названия
Ml, М2, М3, М4, М5. Ведущее значение в функции мочевого пу
зыря имеют подтипы М2 и М3. По современным данным, МЗ-ре-
цепторы играют основную роль в сокращении гладкомышечной
тканидетрузора, вто время какМ2-рецепторытормозят его сим
патически опосредованное расслабление. Таким образом, М2-и
МЗ-рецепторыдействуют совместно, способствуя опорожнению
мочевого пузыря.
М-холинолитики являются препаратами выбора. Они ис
пользуются как в качестве монотерапии, так и в сочетании с
поведенческой терапией, биологической обратной связью, фи
зиотерапией, другими JIC.
М-холинолитики длялечения ГАМП подразделяются на:
1) третичные аммониевые соединения: оксибутинин
(Дриптан), толтеродин (Детрузитол), солифенацин (Ве-
зикар). Другие препараты этой группы (дарифенацин,
фезотеродин, пропиверин) в РФ не зарегистрированы;
2) четвертичные аммониевые соединения: троспия хлорид
(Спазмекс).
Сродство М-холинолитиков к разным типам мускариновых
рецепторов указано втабл. 10.
Таблица 10
Сродство М-холинолитиков к разным типам
мускариновых рецепторов
Препарат/Рецепторы
M l
М2 М3 М4 М5
I
Солифенацин
7,6 6,9 8,0 — —
Дарифенацин
8,2 7,4 9,1 7,3 8,0
Толтеродин
8,8 8,0 8,5 7,7 7,7
Оксибутинин
8,7 7,8 8,9 8,0 7,4
Пропиверин
6,6 5,4 6,4 6,0 6,5
Троспия хлорид
9,1 9,2 9,3 9,0 8,6
Начальный период приема М-холинолитиков составляет
12 недель (троспия хлорид 5-30 мг 3 раза в сутки, или оксибу
тинин 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки, или толтеродин 2 мг 2 раза в
сутки). Применение М-холинолитиков приводит к уменьшению
симптомов ГАМП в течение 1-2 недель, максимальный эффект
достигается на 5-8-йнеделе.
| 121