Упрощенная HTML-версия
Препаратом выбора на сегодняшний день является препарат
Спазмекс (троспия хлорид).
1. Спазмекс, как единственный четвертичный амин, обладает
наивысшим среди М-холинолитиков сродством ко всем ви
дам М-холинорецепторов и наиболее специфичен в отно
шении связывания с М2- и МЗ-рецепторами, что позволяет
предполагать его более высокую эффективность в ослабле
нии сокращений детрузора.
2. Спазмекс обладает двойным механизмом действия (пер
вый раз в период циркуляции в крови, второй — при нако
плении в мочевом пузыре).
Большая часть троспия хлорида (до 80%) выделяется с мо
чой в неизмененном виде, в то время как для оксибутинина и
толтеродина этот показатель не превышает 5%. Накопление
троспия хлорида в мочевом пузыре приводит к дополнитель
ному местному воздействию. Плотность мускариновых рецеп
торов в уротелии значительно выше по сравнению с тканью
детрузора, и уротелий способен воздействовать на подлежащие
гладкомышечные клетки.
3. Уникальность химического строения обеспечивает троспия
хлориду (Спазмекс) более высокую, чем у третичных аммо
ниевых соединений, безопасность применения.
4. Спазмекс обладает большей гидрофильностью, чем третич
ные соединения. Основным химическим отличием четвер
тичных аминов является наличие у них положительного
заряда и, как следствие этого, гидрофильных свойств, в то
время как третичные амины не имеют заряда и характери
зуются липофильностью, что способствует более легкому
проникновению через клеточные мембраны. В связи с этим
Спазмекс не проникает через гематоэнцефалический барьер
и практически не вызывает побочные эффекты со стороны
центральной нервной системы и реже побочные эффекты
вообще (например, сухость во рту).
5. Спазмекс не взаимодействует с активными веществами в
центральной нервной системы, не имеет центральных по
бочных эффектов, не влияет на холинергические механизмы
вмозге, на качество сна, поэтому препарат можно применять
у неврологических больных.
6. Спазмекс — единственный М-холинолитик, не метаболизи-
рующийся впечени и не влияющий на ее функции (не участ
вует вметаболизме ферментов из группы цитохрома Р-450).