Упрощенная HTML-версия
Важно учитывать, что из неоднородной группы прокинетических препа
ратов, в настоящее время в России доступны и используются в клинической
практике лишь мегоклопрамид (Церукал), домперидон (Мотилиум), цизаприд
(Координакс, Перистил) и тримебутин (Дебридат).
Метоклопрамид является одним из первых лекарственных средств, ис
пользованных в качестве прокинетика. Блокирует дофаминовые рецепторы,
вследствие чего подавляются рвотный рефлекс, тошнота, икота. Важными
свойствами метоклопрамида являются способность повышать тонус нижнего
сфинктера пищевода с одновременным расслаблением сфинктера привратника
и луковицы двенадцатиперстной кишки, усилением перистаньтики и ускорени
ем опорожнения желудка. Препарат быстро и хорошо всасывается в ЖКТ с
достижением максимальной концентрации через 1-2 ч. Проникает через гема-
тоэнцефалический барьер, что обусловливает возникновение различных побоч
ных эффектов и ограничивает широкое использование препарата в детской
практике.
Домперидон оказывает блокирующее действие на периферические дофа
миновые рецепторы желудка и двенадцатиперстной кишки. Он повышает тонус
нижнего пищеводного сфинктера, стимулирует сократительную способность
желудка и препятствует его релаксации, улучшает гастродуоденальную коор
динацию, предупреждая дуоденально-гастральный рефлюкс. Противопоказа
ниями к его использованию являются гиперчувствительность, пролактинсекре-
тирующая опухоль гипофиза, желудочно-кишечное кровотечение, механиче
ская обструкция или перфорация желудка.
Цизаприд, в отличие от мотилиума, усиливает сократительную способ
ность пищевода и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, стимули
руя освобождение ацетилхолина за счет активации серотониновых рецепторов,
локализованных в нейронных сплетениях желудочно-кишечного тракта. Он об
ладает прокинетическим влиянием как на верхние, так и на нижние отделы же-
лудочно-кишечного тракта. Наиболее существенными противопоказаниями яв
ляются удлинение интервала Q-T (врожденный синдром удлиненного Q-T или
его наличие в семейном анамнезе, выраженная брадикардия), а также назначе
ние препаратов, ингибирующих CYP3A4 (антибиотики - макролиды, ингибито
ры ВИЧ-протеазы и др.), удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические препа
раты, антидепрессанты), антипсихотических (фенотиазины, пимозид и сертин-
дол) и антигистаминных (терфенадин). Все перечисленное ограничивает ис
пользование цизаприда в широкой клинической практике, в том числе у детей.
Тримебутин относится к универсальным регуляторам моторики пищева
рительного тракта. Физиологические эффекты препарата связаны с воздействи
ем на энкефалиновые рецепторы (ц, d и с) желудка и кишечника. Тримебутину
свойственно модулирующее влияние - в зависимости от исходного уровня он
оказывает
стимулирующее
либо
расслабляющее
воздействие
на
ЖКТ. Препарат назначают при заболеваниях желудка и кишечника, парезе их,
в том числе после оперативных вмешательств, функциональных расстройствах
пищеварительного тракта.
Среди препаратов, которые в ближайшем будущем займут свое место
45