Упрощенная HTML-версия
1
. Ионные каналы
- никотиновый х*морец«птор
\
2
. Адонилатциклааа
-■| ц Ш Ф (G s -белок )
^сщренергжюский рецептор
-(ц^МФ (0М5етж)
1ИСа++]
с^опиомдный рецептор
мускаринооый рецептор
3
.Фоофолылаэа С
- ИТФ(Gp-протвин)
/
ОСК-рецептор
мускариношй хаморецелтор
Рис.4. Рецептор-сопряженные системы амплификации сигнала
Прокинетики включают препараты с различными механизмами действия
(табл. 11). Фармакологический эффект бетанекола, аналога ацетилхолина, и ме-
токлопрамида (Церукал, Реглан) обусловлен прямым взаимодействием с муска-
риновыми рецепторами клетки. Другим механизмом действия, которым обла
дают метоклопрамид, левосульпирид, домперидон и итоприд (Ганатон) являет
ся антагонизм к допаминовым (D-2) рецепторам клетки. Метоклопрамид и ци-
заприд (Координакс) обладают прямым стимулирующим влиянием на освобо
ждение ацетилхолина. Цизаприд также взаимодействует с серотониновыми ре
цепторами клетки - он обладает антагонизмом к 5-НТ-3-, и агонизмом к 5-НТ-
4-рецепторам. Тримебутин воздействует на энкефалиновые рецепторы (ц, d и с)
желудка и кишечника.
Если сравнить фармакологическую активность бетанекола, метоклопра-
мида и цизаприда выявляется несколько особенностей, важных для клинициста.
Таблица 11
Механизмы действия прокинетиков
Механизмдействия
Соединение
Прямое воздействие с мускариновыми рецеп- j Бетанекол
: т о р а м и
Метоклопрамид
Антагонизм с допаминовыми (D2) рецепторами
Метоклопрамид
L-сульпирид
Домперидон
Итоприд
Стимуляция высвобождения ацетилхолина
Метоклопрамид
Цизаприд
Угнетение ацетилхолинэстеразы
Пиридостигмин
Итоприд
Стимуляция ц-, d- и с- опиатных рецепторов
| Тримебутин
43