Упрощенная HTML-версия
4. Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тя
жести, резистентной к лечению кромогликатом.
5. Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к кромогликату вне
зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.
Недокромил натрия (тайлед)
Nedocromil
(Tilede)
Механизм действия.
Как и кромогликат, недокромил подавляет акти
вацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспале
ния: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макофагов
и тромбоцитов, участвующих в астматическом хроническом небактери
альном
воспалении.
Недокромил
угнетает
высвобождение
хемотаксичес-ких факторов из культуры эпителиальных клеток бронхов
человека in vitro. Показана способность препарата ингибировать
нейрогеннообусловленный
бронхоспазм,
а
также
повышение
проницаемости, ведущие к отеку, развитие поздних астматических
реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности.
Фармакокинетика.
После ингаляции от 10 до 18% препарата оседает
на стенках бронхиального дерева. До 5% от введенной дозы подвергает
ся системной абсорбции. Незначительное количество недокромила
(2-3%) абсорбируются из ЖКТ. Препарат обратимо (до 89%)
связывается
с
белками
плазмы
человека.
Недокромил
не
метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде с
мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).
Сравнительная эффективность.
Недокромил по сравнению с кро
могликатом проявляет в 10 раз большую активность в подавлении реак
ции освобождения других биологически активных веществ из различ
ных типов тучных клеток человека. Большая активность отмечается и в
подавлении активации и хемотаксиса альвеолярных макрофагов и эози
нофилов у человека, ответственных за воспалительные реакции аллерги
ческого генеза. В случае нейрогеннообусловленного воспаления, веду
щего к формированию бронхиальной реактивности, оба препарата про
являют почти одинаковую эффективность. В предупреждении формиро
вания аллергических реакций активность недокромила не уступает тако
вой бекламетазона дипропионата, ингалируемого в суточной дозе 400 мкг,
и значительно превышает эффективность плацебо, пролонгированных
теофиллинов, оральных Р2-агонистов. Потребность в симпатомиметиках
на фоне недокромила меньше, чем на фоне приема кромогликата.