Упрощенная HTML-версия
ных средств. И вызвано это не только их высокой ценой, как принято
думать. Плохая растворимость в воде и отсутствие парентеральных ле
карственных форм исключает возможность реализации конкурентного
механизма действия в борьбе с гистамином за агонизм с
Н, -гистаминчув-ствительными рецепторами. Ситуации превышения
пороговой концентрации молекул лекарственного вещества при
достижении эффекторного рецептора и вытеснения гистамина из уже
случившейся связи с гиста-минчувствительным рецептором не
происходит, следовательно, нет и проявления собственно «лечебного»
действия. Справедливости ради, следует подчеркнуть, что латентный
период у большинства «новых» антиги-стаминных препаратов
относительно короткий, степень аффинитета к Hi-гистаминорецепторам и
сила противоаллергического действия очень высокие, поэтому при
продолжающемся
поступлении
аллергена,
например,
при
рецидивирующей крапивнице, круглогодичном рините их применение
выглядит предпочтительным. В то же время при острой аллергической
реакции, при выраженных клинических проявлениях аллергической
реакции,
требующих
госпитализации
больного,
использование
Н^гиста-миноблокаторов
I
поколения
вполне
оправдано.
В
экспериментальных
исследованиях
антигистаминые
средства
располагались в следующем порядке по степени убывания сродства к
Н
1
-гистаминовым
рецепторам:
дезлоратадин>хлорфенирамин>гидроксизин>мизоластим>тер-фенадин
>цетиризин>эбастин>лоратадин>фексофенадин.
Фармакокинетика. Большинство антигистаминных препаратов I по
коления хорошо всасывается из ЖКТ, их действие начинается в среднем
через 30 мин, максимальная выраженность эффекта развивается через
1-2 ч, длительность действия 4-12 ч. Препараты I генерации хорошо
проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в
молоко матери. Наибольшие концентрации препаратов определяют в
легких, печени, головном мозге, почках, селезенке, мышцах.
Большинство антиги-стаминных препаратов метаболизируются в
печени (70-90% дозы). Они являются индукторами микросомальных
ферментов печени. Метаболиты выделяются в течение 24 ч.
Антигистаминные препараты II и III поколений отличаются значительно
меньшей липофильностью, и поэтому не проникают через
гематоэнцефалический барьер и не вызывают седатив-ного эффекта.
49