Упрощенная HTML-версия
расположенных на поверхности клеток различных органов и тканей. Дей
ствуя на Н,-рецепторы, гистамин активирует расположенную на клеточ
ной мембране фосфолипазу, которая расщепляет фосфатидилинозитол,
освобождая ряд метаболитов, в том числе и фосфатиловую кислоту. Пос
ледняя способствует поступлению ионов кальция в клетку, где происхо
дит его связывание с кальмодулином. Образующийся комплекс влияет на
контрактильный аппарат клетки и применительно к обсуждаемой пробле
ме снижает проницаемость сосудов, что клинически проявляется сниже
нием отечности мягких тканей, устранением гиперемии, снижением ло
кальной гипертермии, уменьшением и исчезновением патологических
элементов на кожном покрове, купированием кожного зуда. Блокада про
чих эффектов гистамина, таких как спазмирование крупных артерий и
расширение капилляров (снижение АД), уменьшение выделения надпо
чечниками адреналина и глюкокортикоидов, повышение тонуса гладких
мышц бронхов, также предопределяет использование антигистаминных
препаратов с целью влияния на аллергическое и неаллергическое воспа
ление. Однако следует напомнить, что для стабилизации системного АД,
улучшения бронхиальной проводимости и восполнения запасов эндо
генных катехоламинов и глюкокортикоидов активности только
антигис-таминных препаратов всегда недостаточно, в клинической
практике,
например
при
отеке
Квинке,
синдроме
Лайела,
анафилактическом шоке с этими целями дополнительно назначают
глюкокортикостероиды, вазоп-рессоры и бронхолитики.
С
точки
зрения
клинического
использования
идеальный
антигистамин-ный препарат должен обладать высокой антигистаминной
активностью,
минимумом
побочных
эффектов
(седативных,
холинолитических), низким риском развития тахифилаксии, достаточно
большим периодом полувыведения, разнообразием лекарственных
форм,
удобством
применения,
оптимальным
соотношением
цены-качества. В той или иной степени этим требованиям отвечают
«новые» антигистаминные препараты (II и III поколения). Однако
высокая
селективность
этих
препаратов
в
отношении
Н
1
-гистаминчувствитсльных рецепторов, высокая степень абсорбции из
ЖКТ, достаточно длительный период полувыведения, относительно
низкая липофильность и степень проникновения на территорию ЦНС,
хотя и являются, безусловно, положительными характеристиками
«новых» антигистаминных препаратов, все же не определяют их едино
началия в структуре рыночного потребления антигистаминных лекарствен-
48