Упрощенная HTML-версия
42
1.
Пиперидины
: Терфенадин, Фексофенадин.
2.
Пиперидин-эмидазолы
: Астемизол, Норастемизол.
3.
Азатидины
: Лоратадин, Дезлоратадин
4.
Трипролидины
: Акривастин
5.
Оксипиперидины
: Эбастин
6.
Бензимидазолы
: Мизоластин.
7.
Пиперазины
: Цитеризин.
Преимущества Н
1
-антагонистов II поколения
:
высокая специфичность и высокое сродство к Н
1
-гистаминорецепторам;
быстрое начало действие;
большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 часов);
отсутствие блокады других типов рецепторов;
отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических
дозах;
отсутствие связи абсорбции и приемом пищи (кроме астемизола);
отсутствие тахифилаксии.
Показания к назначению
:круглогодичный или сезонный аллергический ринит;
зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные) – крапивница, отек Квинке, атопический
дерматит, изучается возможность прменения Н
1
-антагонистов при бронхиальной астме. В
тоже время, ряд авторов считает применение этих препаратов при БА недостаточно
эффективным.
Побочные эффекты
: слабый седативный эффект или его отсутствие;
кардиотоксическое действие: аритмогенное (терфенадин и астемизол).
Противопоказания
:
индивидуальная непереносимость; беременность; лактация
Предосторожности
:
нельзя превышать предписанную инструкцией дозу;
избегать назначения препаратов, конкурирующих с АГ ЛС за печеночный метаболизм
при применении АГЛС, вовлекающих в метаболизм цитохром Р450;
с осторожностью назначать больным с заболеваниями печени, нарушениями сердечного
ритма (удлинение интервала QT, желудочковые тахикардии, атриовентрикулярные блокады);
у этой группы больных отдавать предпочтение препаратам, не метаболизируемым в печени
(фексофенадин, дезлоратадин).
Взаимодействия
: система CYR3A4 принимает участие в метаболизме АГЛС и ряда
других ЛС, конкурирующих с ними за биотрансформацию в печени, некоторые вещества
являются ее игибиторами (см. табл. 7). Одновременное назначение этих средств с Н
1
-
блокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в крови исходных
веществ и развитию кардиотоксического эффекта.
Таблица 7
Взаимодействие ЛС и системы цитохрома Р450 (изофермент CYP 3A4)
Лекарственные средства,
метаболизируемые CYP 3A4
Лекарственные средства, ингибиторы
CYP 3A4
Анальгетики
:
кодеин,
фентанил,
парацетамол
Местные
анестетики
:
лидокаин,
пропафенон, ропивакаин
Противосудорожные
средства
:
карбазепин,
фелбамат
Антидепрессанты
:
амитриптилин,
клопирамин, имипрамин, нефазодон
Гиполипидемические средства
: ловастин,
Противогрибковые
средства
:
кетоконазол, интраконазол
Антибактериальные
средства
:
эритромицин,
кларитромицин,
ципрофлоксацин, спарфлоксацин
Антидепрессанты
: флуоксетил, нефазадон
Противовирусные средства
: индинавир,
нелфинавир, саквинавир
Другие
:
циметидин,
дилтиазем,
брмкриптин, амиодарон