Упрощенная HTML-версия
Комбинированный гепатопротективный препарат силипид представляет собой
липофильный
комплекс
силибина
(флаволигнан
расторопши
пятнистой)
с
фосфатидилхолином в соотношении 1:1. Биодоступность силипида у животных и человека в
10 раз выше, чем биодоступность силимарина (Gatte G., 1994, Morazzoni P., 1992, Morazzoni
P., 2001). После введения силипида пациентам, перенесшим холецистэктомию с наложением
Т-образного желчного дренажа, концентрация силибина в желчи была в несколько раз выше,
чем после приема силимарина (Schandalik R., 1992).
При различных моделях острого и хронического гепатита у крыс терапевтическая
эффективность силипида существенно превосходила защитное действие силибина и
фосфатидилхолина, введенных по отдельности (Carini R., 1992, Conti M., 1992). В
экспериментах на изолированных гепатоцитах, выделенных из печени крыс, силипид
дозозависимо подавлял продукцию МдА, индуцированную АДФ и Fe 3+ , защищал клетки от
повреждающего действия токсических прооксидантов, таких как аллиловый спирт и
бромтрихлорметан. Силибин в аналогичных условиях был неэффективен. Силипид в
большей степени, чем силибин, вливал цитостатическое влияние цисплатины на развитие
холевых клеток у мышей (Giacomelli S., 2002).
Назначение силипида (240 мг силибина) пациентам с хроническим активным
гепатитом в течение 7 дней сопровождалось существенным уменьшением активности АсАТ,
АлАТ, ГТФ, ЩФ и содержания общего билирубина в крови. Препарат предотвращал
развитие гепатоцеллюлярного некроза (Buzzelli G., 1993).
Представленные данные свидетельствуют о целесообразности сочетанного
применения гепатопротекторов разного происхождения, что побудило нас исследовать
терапевтическую
эффективность
композиций,
содержащих
гепатопротекторы
фосфолипидной (эплир) и полифенольной (лохеин) природы. Эплир активнее других
препаратов устраняет нарушения антитоксической функции печени, что обусловлено его
более сильным репарирующим влиянием на мембраны гепатоцитов за счет входящих в
состав эплира фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина. Лохеинпревосходит эплир,
эссенциале и силимарин по антиоксидантной активности, которая является общим свойством
большинства гепатопротекторов.
При наличии в системе нескольких антиоксидантов различной природы характер их
сочетанного действия может быть либо аддитивным, или взаимонезависимым, либо
ингибиторы окисления взаимодействуют между собой, что приводит к развитию синергизма
или антагонизма. Для оценки перспективности различных комбинаций лохеина и эплира
исследована их антиоксидантная активность в опытах in vitro с помощью модельной реакции
окисления кумола.
Установлено, что лохеин и эплир тормозят свободнорадикальное окисление. Обладая
свойствами антиоксидантов, эплир и лохеин являются типичными акцепторами пероксидных
радикалов, что обусловлено присутствием в лохеине флавоноидов, в эплире — каротиноидов.
Таким образом, эплир и лохеин, содержащие ингибиторы свободнорадикального окисления,
являются синергистами по антиоксидантному действию. Эти результаты послужили
основанием исследовать гепатопротективное действие сочетаний лохеина и эплира при
экспериментальном гепатите, вызванном тетрахлорметаном (Саратиков А.С., 2001). Эплир,
лохеин и их комбинации оказывают выраженное терапевтическое действие при гепатите,
вызванном тетрахлорметаном, которое проявляется снижением продолжительности
гексеналового сна, коэффициента массы печени и жировой дистрофии ее паренхимы. Таким
образом, антиоксидантное и гепатопротективное действие комбинации эплира и лохеина
превосходит эффект препаратов при раздельном применении.