Упрощенная HTML-версия
Гидрофобная поверхность, создаваемая ?-спиралью пептидной цепи, стабилизирует
структуру цитохрома в каталитически активном состоянии за счет многоточечных контактов
с мембранными фосфолипидами (Szczesna-Scorupa E., 1998). Эплир активирует зависимую от
цитохрома Р-450 антитоксическую функцию печени эффективнее, чем эссенциале, так как
при лечении эплиром мембраны обогащаются не только фосфатидилхолином, но и
фосфатидилэтаноламином, содержащим большое количество полиеновых жирных кислот.
Эплир восстанавливает каталитическую функцию ферментов конъюгации. Важное значение
для гомеостаза имеет присоединение восстановленного глутатиона, катализируемое
глутатион-S-трансферазой ЭПР и цитозоля гепатоцитов. Субстратами этого фермента
являются вещества, имеющие электрофильный центр и гидрофобную структуры —
эпоксиды, органические гидроперекиси, альдегиды, нитрозосоединеиия. Всего их количество
превышает 3000. Глутатион быстрее других систем детоксикации нейтрализует свободные
радикалы и алкилирующие метаболиты лекарственных средств (парацетамол) и токсических
веществ (аллиловый спирт) Конъюгаты с глутатионом выводятся с желчью и мочой. При
токсической патологии печени активность глутатион-S-трансферазы микросом и цитозоля
уменьшалась в 2— 2,3 раза. Под влиянием гепатопротективной терапии эплиром активность
этого фермента повышалась до нормы. Эссенциале слабее эплира улучшал течение
глугатион-S-трансферазной реакции (Саратиков А.С., 1990).
Влияние масляного экстракта из сапропеля (элира)
на метаболизм белков, углеводов и биоэнергетику печени
При токсическом гепатите эплир восстанавливал такое же, как у интактных
животных, содержание белка и мочевины в крови, уменьшал количество аммиака и
свободных фенолов. Эссенциале слабее эплира предотвращал развитие эндогенной
интоксикации. Терапевтическое действие гепатопротекторов было особенно значительным на
фоне острого гепатита, вызванного тетрахлорметаном. Гепатопротекторы, как стимуляторы
белоксинтетической функции печени, значительно повышают ее регенераторный потенциал.
Под влиянием лечения эплиром и эссенциале острого токсического гепатита появлялось
большое число гипертрофированных гепатоцитов, содержащих многочисленные глыбки РНК
в цитоплазме и обогащенное хроматином ядро с 1—2 темноокрашенными, расположенными
эксцентрично ядрышками. Возрастало количество двуядерных гепатоцитов. Эплир и
эссенциале значительно ослабляли негативное влияние гепатотоксинов на обмен углеводов и
биоэнергетику печени.
Антитоксические свойства масляного экстракта
из сапропеля (эплира)
В проведенных экспериментах изучено гепатопротективное действие эплира при
нарушении функции печени интактных крыс, вызванном ЦФ, а также на фоне введения этого
цитостатика животным с ССI 4 -гепатитом (Ратькин А.В., 2003). Последняя схема
эксперимента моделирует клиническую ситуацию, когда пациент получает курс
химиотерапии ЦФ на фоне имеющейся патологии печени токсической этиологии.
Интактным крысам в течение 10 дней ежедневно вводили 20 мг/кг ЦФ (1/10 ЛД 50 )
внутрибрюшинно и 30 мг/кг эплира в желудок. Острый гепатит вызывали ежедневным
введением в желудок 1 мл/кг тетрахлорметана в 50% масляном растворе в течение 4 дней. С
пятого дня эксперимента крысы получали в течение 10 дней 20 мг/кг ЦФ внутрибрюшинно и
30 мг/кг эплира в желудок. Терапевтическую эффективность эплира оценивали по влиянию
на выживаемость животных, морфологические и биохимические показатели печени и
сыворотки крови.