Упрощенная HTML-версия
ЧАСТЬ III
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МАТЕРИАЛЫ
ПО ДОКЛИНИЧЕСКОМУ ИССЛЕДОВАНИЮ ЛЕЧЕБНЫХ ЭФФЕКТОВ НОВЫХ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
(извлечения из Руководства
по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических
веществ (Москва, 2000. – 398 с.))
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ
ПО ИЗУЧЕНИЮ ГЕПАТОЗАЩИТНОЙ АКТИВНОСТИ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ
ВВЕДЕНИЕ
Гепатозащитные средства предназначены дня нормализации функции и метаболизма
печени при ее поражениях, ускорения регенерации и восстановления функциональной
активности гепатоцитов. Они находят применение для патогенетической терапии острых,
хронических гепатитов, цирроза печени и жирового гепатоза токсической, лекарственной и
алкогольной этиологии. Менее эффективны эти препараты при вирусном гепатите.
Описанные в литературе средства, оказывающие положительное влияние на
гепатоциты при патологии печени, подразделяются по механизму действия на следующие
группы:
1. Антиоксиданты: растительные полифенолы (легален, силибор, катерген,
фламин, конвафлавин), витамины (а-токоферол, ретинол, пантотеновая кислота, витогепат),
тиолы (цистеин, N-ацетилцистеин, малотилат);
2. Средства, осуществляющие репарацию мембран гепатоцитов (препараты
фосфолипидов - эссенциале, липостабил);
3. Стимуляторы
регенерации
паренхимы
печени
(кальция
пангамат,
метилметионинсульфония хлорид, метионин, уридин, цитидин, оротовая кислота).
Таким образом, круг веществ с гепатозащитными свойствами достаточно велик,
однако в соответствии с современной классификацией лекарственных средств из их числа
выделяют сравнительно небольшую группу гепатопротекторов, обладающих избирательным
терапевтическим влиянием на печень. К ним относят легалон, силибор, катерген, эссенциале
и некоторые другие препараты.
Фармакологическое действие гепатопротекторов обусловлено собственным
антиоксидантным эффектом и потенцированием эндогенных антиоксидантных систем
гепатоцитов, ингибированием фосфолиполиза с уменьшением продукции лизофосфати-дов и
восстановлением нормального спектра фосфолипидов мембран, улучшением депонирования
ионов Са 2+ , атакже улучшением матриксной и барьерной функций цитолеммы, мембран
митохондрий, эндоплазматического ретикулума (ЭПР) и лизосом. При этом гепатозащитные
средства улучшают обмен белков, липидов, углеводов, биоэнергетику, антитоксическую,
экскреторную, холеретическую и другие функции печени, устраняют гиперферментемию,
стимулируют процессы регенерации.
Настоящие рекомендации направлены на унификацию методических подходов к
изысканию веществ с прогнозируемыми гепатозащитными свойствами. Терапевтическое
влияние потенциальных гепатопротекторов проявляется на моделях патологии печени,