Упрощенная HTML-версия
плевральную, брюшную полости, через гематоэнцефалический барьер, когда барьер
находится в возбужденном состоянии. Препарат выводится почками.
По механизму действия ципрофлоксацин – ингибитор ДНК-гиразы. На микробную клетку
оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении быстро, медленно
размножающихся и персистирующих МБТ.
Устойчивость к фторхинолонам развивается относительно медленно. Развитию
устойчивости способствуют суббактерицидные дозы и длительное применение препарата.
Побочные эффекты ципрофлоксацина проявляются редко. Он оказывает таоксическое
действие на желудочно-кишечный тракт, что сопровождается тошнотой, рвотой, диареей. Со
стороны ЦНС могут появляться головная боль, тревожность, ночные кошмары. В высоких
дозах ципрофлоксацин может быть нефротоксичным, в осадке мочи обнаруживаются
кристаллы, это действие нивелируется увеличением объемом принимаемой пациентом
жидкости. Ципрофлоксацин может вызывать нарушения зрения. У молодых людей возможно
поражение суставов, связанное с накоплением препарата в хрящевой ткани. Ципрофлоксацин
может вызывать фотодерматиты при длительном пребывании на прямом солнечном свете.
Как и многие другие антибиотики, этот фторхинолон может вызывать псевдомембранозный
колит, так как лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной
флоры кишечника и способствует росту клостридий, токсин которых является причиной
колита.
Ципрофлоксацин противопоказан лицам старческого возраста, страдающим эпилепсией и
поражениями ЦНС, при гиперчувствительности к препарату.
ОФЛОКСАЦИН
– также из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием
против широкого круга бактерий, включая микобактерии туберкулеза. Форма выпуска – в
таблетках, во флаконах для внутривенных инфузий. Средняя суточная доза – 800 мг, 15 мг/кг
массы тела. Способы введения – внутрь, внутривенно капельно. Хорошо растворим в
биологических жидкостях, быстро всасывается с места введения. Время создания
максимальной концентрации при приеме внутрь 1 ч, при внутривенном введении – в конце
инфузии. Хорошо проникает в ткани и органы. Выводится почками.
Офлоксацин обладает бактерицидным действием за счет подавления ДНК-гидразы. В
результате ДНК не подвергается сверхспирализации, что приводит к изменению ее
пространственного расположения в бактериальной клетке.
Наиболее выраженное действие оказывает на быстро размножающиеся, внеклеточно
расположенные МБТ, в щелочной среде. Антибактериальная активность офлоксацина
снижается в кислой среде.
Из побочных реакций возможны аллергия и кожные реакции, связанные с пребыванием на
солнце. Редко могут быть нарушения со стороны ЦНС (головные боли, головокружения,
нарушения мышечной координации) и ЖКТ (псевдомембранозный колит). Не исключено
временное увеличение содержания ферментов печени и билирубина в сыворотке крови.
Возможны боли в суставах, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Противопоказания к приему – гиперчувствительность к офлоксацину или другим
хинолонам, возраст моложе 15 лет, беременность и кормление грудью.
ЛОМЕФЛОКСАЦИН
– дифторированный фторхинолон, разработан фирмой Searle под
названием Maxaquin. Форма выпуска – таблетки. Средняя суточная доза – 600 – 800 мг, 10-15
мг/кг массы тела. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Препарат
хорошо растворим в биологических жидкостях, быстро всасывается. Время создания
максимальной концентрации в крови - 1-1,5 ч. Препарат хорошо проникает в
островоспалительные участки, в зону фиброза, в казеоз, в полости, через
гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно в неизмененном
виде с мочой (65%) и калом (10%).