185
находят содержание сульфадимезина мкг в первой и второй
пробах.
Затем определяют количество ацетилированного сульфади-
мезина по формуле:
Х = (С
2
– С
1
) × 20,
где:
Х – содержание ацетилированного сульфадимезина в моче в
мкг/мл,
С
2
– содержание общего (свободного и ацетилированного)
сульфадимезина в первой пробе в мкг,
С
1
– содержание свободного сульфадимезина во второй пробе в
мкг,
20 – коэффициент пересчета на мл мочи.
Практическое значение работы. Для сульфаниламидов реакция
ацетилирования является основным ведущим механизмом конъюга-
ции, другие конъюгаты для большинства сульфаниламидов образу-
ются в незначительном количестве. Ацетилирование приводит к
инактивации (обезвреживанию) сульфаниламидов и выведению их
из организма с мочой. Степень ацетилирования сульфаниламидов
указывает на соотношение бактериостатически активной и неактив-
ной форм препаратов. Чем быстрее ацетилируется сульфаниламид,
тем меньше его бактериостатическая активность.
Типовые вопросы компьютерного контроля
1. Повышение биодоступности лекарственных веществ дости-
гается путем:
1) использования иммобилизованных ферментов
2) связывания ксенобиотика с глюкуроновой кислотой
3) применения липосом в качестве носителя лекарства
2. В фармацевтической практике ферменты используются:
1) как аналитические реагенты для исследования метаболи-
тов лекарственных веществ
2) в качестве лекарственной формы