Стр. 95 - 2

1. Используют физические константы: т. пл. 218 – 2240С, []D от +3550 + 3660 (1%
раствор; ДМФА), max поглощения в УФ- области спектра – 231 и 291 нм в
этиловом спирте. В бутилацетате два мах поглощения 289 и 321 нм.
2. Растворяют препарат в конц. H2 SO4 , к полученному желтому раствору
добавляют тонкоизмельченный калия бихромат. Появляется розовая окраска с
переходом до винно-красной.
3. К спиртовому раствору препарата прибавляют конц. НС1 и немного
магниевых стружек (аналогична пробе Синода на рутин). Появляется желтая
окраска, переходящая в желтовато-коричневую. После разбавления смеси водой и
встряхивании с амиловым спиртом окраска переходит в спиртовый слой.
1. Кипятят спиртовый раствор препарата с бисульфитом натрия и раствором
натрия гидроксида; появляется лимонно-желтое окрашивание.
2. 1% ацетоновый раствор наносят на фильтровальную бумагу, после
высушивания в УФ наблюдают голубовато-сиреневая флуоресценция.
3. На кетогруппу с 2,4-динитрофенилгидразином в среде серной кислоты
гидразон красного цвета.
Чистота: Наличие в гризеофульвине специфических примесей устанавливают
методом ВЭЖХ на хроматографе с УФ-детектором. Подвижная фаза – вода -
ацетонитрил - ледяная уксусная кислота (49:45:1). Детектирование при длине
волны 291 нм. Суммарное содержание примесей не должно превышать 2%.
Проводится также испытание на микробиологическую чистоту.
Количественное определение.
1) Метод УФ-спектрофотометрии (по МФ) при длине волны 291 нм, используя в
качестве растворителя безводный этанол. Расчёты выполняют по величине
удельного показателя поглощения (686).
2. Применим также метод ВЭЖХ. При количественном определении
гризеофульвина используют подвижную фазу вода – ацетонитрил -
тетрагидрофуран (60:35:5). Детектирование проводят при длине волны 254 нм,
сравнивая со стандартным раствором гризеофульвина в метаноле.
3. Известен фотоэлектроколориметрический метод количественного
определения гризеофульвина, основанный на использовании реакции препарата с
солью диазония, полученной из 4-амино-2,5-диметоксибензанилида.
4. Можно использовать флуориметрический и поляриметрический методы
анализа.
Формы выпуска: таблетки по 0,125 г, суспензия по 100 мл в банках из
стекломассы, линимент (2,5%) по 30 г в банках оранжевого стекла.
Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Применение. Гризеофульвин – является противогрибковым средством,
оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов
(трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны). Неэффективен при кандидозе.
Важнейшая особенность препарата – его активность при приеме внутрь.
Активность гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов, и
связанной с этим удельной поверхностью порошка. В настоящее время применяют
высокодисперсный препарат, у которого размер частиц не более 4 мкм.