Упрощенная HTML-версия
выживает. При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью
выводится через кишечник. При внутримышечном всасывается хорошо,
максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После
однократного введения терапевтическая доза в крови сохраняется в течение 6-8
часов.
Наряду с высокой эффективностью ряда заболеваний, стрептомицин имеет ряд
существенных недостатков, одним из которых является чрезвычайно быстрое
привыкание к нему бактерий и выработка стрептомициноустойчивых форм. Это
приводит к необходимости увеличения доз стрептомицина, что вызывает
токсические явления. Препарат дает ряд побочных нежелательных явлений –
влияние на ЦНС, ухудшение или полную потерю слуха.
Стрептомицин
часто
назначают
в
сочетании
с
другими
противотуберкулезными препаратами.
Препараты представляют собой сумму близких по химическому строению
соединений. Стрептомицин – это общее (групповое название).
В состав стрептомицинового комплекса входят следующие природные
соединения: стрептомицин, маннозидострептомицин, гидроксистрептомицин, а
также
соединения,
полученные
восстановлением
двух
первых
–
дигидрострептомицин и дигидроманнозидострептомицин. Стрептидин является
общей частью молекулы для всех стрептомицинов.
Отличаются стрептомицины характером сахарного компонента молекулы. Так
в стрептомицине стрептидин связан гликозидной связью с дисахаридом –
стрептобиозамином, состоящим из L-стрептозы и N-метил-L-глюкозамина.
Маннозидострептомицин повторяет полностью сруктуру стрептомицина и
отличается от него лишь тем, что имеет в молекуле еще дополнительный сахар – D-
маннозу, которая соединена гликозидной связью с N-метил-L-глюкозамином.
Маннозидострептомицин
менее
активен,
чем
стрептомицин.
Гидроксистрептомицин отличается от стрептомицина лишь тем, что в стрептозе
вместо СН3-группы имеет СН2ОН-группу, т.е. вместо стрептозы имеет
гидроксистрептозу. Обладает достаточной физиологической активностью, но
токсичен. Дигидрострептомицин отличается от стрептомицина наличием в
молекуле L-стрептозы спиртовой группы (вместо альдегидной). По
фармакологическому действию близок к стрептомицину, но менее токсичен, чем
стрептомицин.
Антибиотическая часть стрептомицинов обусловлена одновременным
присутствием в их молекуле стрептидина и сахара. Каждый в отдельности не
обладает биологическим действием. В стрептидиновой части молекулы
существенное значение для проявления антибиотического действия стрептомицина
имеют гуанидиновые остатки. Если их удалить, соединение теряет
антибактериальную активность. Изменения в углеводной части молекулы
стрептомицина не оказывают существенного влияния на биологическую
активность. Важную роль играет альдегидная группа стрептозы. Окисление ее до
карбоксильной группы приводит к инактивации стрептомицина. С другой стороны,
дигидрострептомицин обладает такой же активностью как и стрептомицин. Для
отличия стрептомицина от его спутников гидрокси-, маннозидострептомицина,
неомицинов применяют хроматограф. методы.