3.4. Антибиотики-гликозиды
Аминогликозидные антибиотики содержат в молекуле остатки
аминосахаров. Большинство аминогликозидные антибиотики – гликозиды,
агликоны которых представляют собой аминоциклогексанолы (такие антибиотики
наз. Аминоциклитолами). Наибольшее значение имеют производные стрептидина
(производное инозита, в котором 2 гидроксигруппы замещены на гуанидиновые) и
2 –дезоксистрептамина.
Продуцируются актиномицетами и некоторыми видами бактерий из рода
Bacillus. Каждый продуцент синтезирует комплекс структурно близких
антибиотиков. В промышленности Аминогликозидные антибиотики получают
микробиологическим синтезом в ферментерах; из культуральной жидкости
сорбируют
карбоксилсодержащими
катионитами.
Выделяют
обычно
монокомпонентные препараты, в которых строго ограничивается содержание
примесей родственных компонентов. Реже применяют многокомпонентные
препараты.
Аминогликозидные антибиотики являются анитибиотиками широкого спектра
действия. Различаются по активности, спектру и длительности действия и т.д.
Для всех аминогликозидных антибиотиков побочными эффектами являются
нефротоксичность и ототоксичность.
По химическому строению состоят из агликона (несахарная часть), 2 часть –
сахарная, содержит аминосахар, связанные между собой гликозидными связями.
К этой группе антибиотиков относятся стрептомицины, неомицины,
канамицины, гептамицины и некоторые другие вещества.
СТРЕПТОМИЦИНЫ
Стрептомицин является вторым после пенициллина антибиотиком, который
сыграл очень важную роль в лечении инфекционных заболеваний, особенно
туберкулеза.
Стрептомицин был впервые открыт американским ученым Ваксманом и
сотрудниками в 1944 г. Значительную роль в этом открытии сыграли
отечественные исследователи, среди которых Николай Александрович
Красильников, советский микробиолог, член-корр. АН СССР, 2 лауреат Гос.
Премии СССР.
Продуцируются грибами Streptomyces.
Спектр действия (посмотреть в лекциях по фармакологии). Эффективен при
лечении самых различных заболеваний, вызываемых грамположительными,
грамотрицательными и кислотоустойчивыми бактериями. Положительные
результаты получены при лечении стрептомицином таких заболеваний, как
туляремия (острое инфекционное заболевание, харак-ся лихорадкой, общим
отравлением организма, поражением лимфоузлов, воспалением легких или общей
гнойной инфекцией), чума, коклюш и др. Но наибольший эффект стрептомицина
проявляется при лечении туберкулезных заболеваний. Применение стрептомицина
в корне изменило течение и исход туберкулезного менингита. Если до
использования стрептомицина смертность составляло 100 %, то с появлением
стрептомицина при своевременно начатом лечении значительная часть больных