Упрощенная HTML-версия
5. Активность выражается в единицах действия (ЕД).
За единицу действия
принимают минимальное количество антибиотика, способное подавлять развитие
или задерживать рост стандартного штамма тест-оргнизма в определенном объеме
питательной среды. Пример: для бензилпенициллина одна единица действия
соответствует 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина.
Биологическую активность природных антибиотиков определяют методом диффузии
в агар.
6. Занимают первое место среди препаратов, вызывающих побочные реакции:
прямая токсичность, дисбактериозы, нефро- и ототоксикозы (стрептомицин),
аллергические реакции (пенициллин).
7. Наибольшая часть антибиотиков выпускается в виде
сухих рассыпок,
герметически укупоренных в пенициллиновые склянки из-за нестабильности в
водных растворах
Схема получения природных (биосинтетических) антибиотиков
1
. Получение и поддержание штамма – продуцента
(селекционеры и генетики)
2. Подбор оптимальной среды для роста и размножения микроорганизмов
(углеводы , аминокислоты, температура, рН среды, аэрация и т.д.). Введение
предшественников, т.е. веществ, структура которых сходна с соответствующим
данному антибиотику радикалом. Пример: приполучении Бензилпенициллина
предшественником является фенилуксусная кислота, прибиосинтезе феноксиметил
пенициллина – феноксиуксусная кислота.
3. Биосинтез. Рост мицелия, накопление антибиотика 140 -180 часов.
4. Выделение и очистка антибиотика. Отделение культуральной жидкости. Эк
стракция (пенициллины ), прямое осаждение (тетрациклины), ионный обмен
(аминоглик озиды ).
5. Сушка (лиофильная в вакууме, методом распыления при температуре от -20о
С д о -30о С ) . Получение субстанции.
6. Оценка качества.
7. Получение лекарственных форм (сухие рассыпки, укупоренны е герметическ
и, таблеток и, капсулы , растворы, мази.).
Антибиотики, производные нитрофенилалкиламинов
К производным нитрофенилалкиламинов из числа антибиотиков, в
медицинской практике применяют хлорамфеникол (левомицетин) и его
производные хлорамфеникола стеарат и сукцинат.
Хлорамфеникол впервые обнаружен 1947 г. в культуральной жидкости
актиномицета Streptomyces venezuelae. Позднее была устанеовлена его химическая
структура и осуществлен синтез. На сегодняшний день день это один из
антибиотиков получаемых синтетическим способом.
По химическому строению хлорамфеникол представляет собой ароматическое
соединение: n-нитрофенил-2-дихлорацетиламинопропандиол-1,3: