Упрощенная HTML-версия
Буфадиенолиды
входят в состав морозника, морского лука, а также найдены
у животных (жабы).
Взаимосвязь химической структуры сердечных гликозидов с
фармакологическим действием.
Носителем биологической активности является
агликон. Сахарный компонент, присоединенный в положении 3 к агликону, влияет
на скорость всасывания, а следовательно, на продолжительность действия. Чем
больше остатков моносахаридов в молекуле гликозида, тем активнее он действует.
Специфическое действие гликозида на сердце (замедление частоты и
усиление сердечных сокращений) обусловлено наличием в молекуле агликона
пяти- или шестичленного лактонного цикла, присоединенного в положении 17, и
гидроксила в положении 14. На кардиотоническое действие большое влияние
оказывает заместитель в положении 10. Большая часть агликонов в этом
положении имеет метильную или альдегидную группу. Окисление альдегидной
группы до карбоксильной значительно ослабляет действие на сердечную мышцу.
Замена стероидного цикла агликонов производными бензола, нафталина, так же
как замена лактонного цикла другими радикалами и даже изменение характера
связи между стероидным ядром и лактоном, приводит к потере
фармакологической активности.
Способы получения сердечных гликозидов
Большинство сердечных гликозидов по химическому строению представляют
собой карденолиды. Их агликоны имеют общую формулу: