34
кетоацидоз, прекома, гиперосмолярная кома,
декомпенсация на фоне инфекционных заболеваний,
повышенная чувствительность к сульфаниламидам,
предрасположенность к тяжелым гипогликемиям у больных с выраженной па-
тологией печени и почек,
крупные оперативные вмешательства.
Относительными противопоказаниями являются церебральный атеросклероз,
деменция, алкоголизм
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Гипогликемия
риск развития тяжелой гипогликемии у пациентов, получающих ПСМ,
составляет примерно 1 случай на 50-2000 в год. У пациентов преклон-
ного возраста этот риск увеличивается на 10-20 %.
ЖКТ, печень
тошнота, рвота, реже – холестатическая желтуха, токсический гепатит
Система
кроветворения
редко тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, панцитопения
Аллергические
реакции
очень редко, в виде сыпи, температуры тела, болей в суставах
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Со временем эффективность ПСМ у многих больных СД типа 2 начинает снижаться (рези-
стентность к действию ПСМ) вследствие:
•
генетически детерминированного снижения функции b-клеток;
•
действия феномена глюкозотоксичности;
•
нарастания инсулинорезистентности, например, в результате прибавки в весе;
•
истощения функциональных резервов b-клеток в результате длительной гиперстиму-
ляции.
По данным различных авторов, вторичная резистентность к ПСМ встречается у 5-20 %
больных, страдающих СД, и связана со снижением остаточной секреции инсулина. Вторич-
ная резистентность к пероральным препаратам через 1 год от начала заболевания выявляется
у 4,1% больных, а через 3 года – у 11,4%.
ГЛИБЕНКЛАМИД
(даонил, манинил, эуглюкон, бетаназ, гилемал).
Производится в дозировках – 1,75 мг, 3,5 мг (микронизированные формы с высокой
биодоступностью) и 5 мг. Начало сахароснижающего эффекта через 40 мин после приема,
пик концентрации достигается через 2 ч и сохраняется в течение 6 ч, продолжительность
действия – 10-12 ч. Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде метаболитов:
50 % с мочой, 50 % с желчью.
Начальная доза для микроформ – 1,75 мг за 10 минут до еды, а максимальная – 10,5 мг.
Начальная доза простой формы препарата – 2,5 мг или 5 мг. Если однократный прием 5
мг не ведет к желаемому терапевтическому эффекту и уровень гликемии утром натощак пре-
вышает целевой, необходимо добавить вечернюю дозу (за 30 мин до ужина), начиная с 2,5
мг. Увеличение дозы глибенкламида выше 15 мг к усилению его эффектов не приводит.
Обладает наиболее сильным сахаропонижающим эффектом, не является препа-
ратом первого выбора (максимальный риск гипогликемий).
ГЛИПИЗИД
(глибенез ретард).
Производится в дозировках 5 и 10 мг. Сахароснижающее действие начинается через 20
мин после приема. Максимальная концентрация отмечается через 6-12 часов, продолжитель-
ность действия в течение 24 часов за счет замедленного высвобождения активного действу-
ющего вещества из таблетки.