Упрощенная HTML-версия
ВАЛАЦИКЛОВИР
Валтрекс (Великобритания), Валацикловир (Россия)
Форма выпуска
Таблетки 500 мг
Механизм действия
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует
синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека пре
вращается в ацикловир и L-вапин; в результате фосфорилирования из
ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конку
рентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилиро
вания происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для ви
русов
Herpes simplex
,
Varicella zoster
f вируса
Эпштейн-Барра
- вирусная
тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицирован
ных вирусом).
Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирова-
ние частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Ак
тивен
in vitro
в отношении вирусов
Herpes simplex
1 -го и 2-го типов, вируса
Varicella zoster
, вируса
Эпштейна-Барра
,
ЦМВ
и
человеческого вируса гер
песа 6-го типа.
Основные эффекты
Оказывает противовирусный эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в
ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацик-
ловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После
применения валацикловира в дозе 1 г 4 р/сут AUC примерно равна AUC
при в/в введении ацикловира в дозе 5мг каждые 8 ч. Стах после однократ
ного приема I г - 15-25 мкмоль/мл, ТС шах- 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметабо-
лизированный валацикловир в плазме не определяется.
Связь с белками валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%. Ацикловир
широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной
мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишеч
ник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища,
сперму, амниотическую жидкость, СМЖ (50% от концентрации в плазме),
жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации соз
даются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в груд
ное молоко.
ТГ
|/2
валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 2,5-3,3 ч, при терминаль
ной стадии почечной недостаточности - 14 ч, у пожилых пациентов (65-83
года) - 3,3-3,7 ч.
33