Упрощенная HTML-версия
Они усиливают действие инсулина в мышцах скелета, жировой ткани и в
речени.
Модулируя инсулиновую чувствительность периферических тканей к
инсулину, глитазоны участвуют также в регуляции эндокринной функции
жировой ткани, изменяя секрецию соответствующих гормонов жировой ткани
(фНО-а, ингибитор 1 типа активатора плазминогена, адипонектин, лептин и
др.), что влияет на снижение скорости развития сосудистых осложнений
диабета, вплоть до возможности их обратного развития.
В США тиазолйдиндионы в качестве антидиабетических препаратов
применяются с 1997 г. и представлены росиглитазоном и пиоглитазоном.
Клиническое применение пиоглитазона показало значительную его
эффективность в терапии больных, страдающих СД 2 типа. В ходе
многоцентрового двойного слепого плацебоконтролируемого исследования [М.
Brocklcy и R. L. Schneider, 2000] удалось показать, что применение
пиоглитазона в разовой дозе 15 и 30 мг в день в качестве монотерапии
сопровождалось улучшением клинических проявлений у больных СД 2 типа и
достоверным снижением у них уровней гликемии и гликогемоглобина.
Убедительные данные, полученные D. Einhom и соавт. (2000),
свидетельствуют о синергетическом влиянии пиоглитазона и метформина на
состояние углеводного, липидного обмена.
На основании экспериментальных и клинических исследований можно
сделать
вывод,
что
пиоглитазон
является
новым
эффективным
сахароснижающим препаратом, который может использоваться как в качестве
монотерапии, так и в сочетании с другими препаратами (пероральные
сахароснижающие препараты, метформин. акарбоза, инсулин). Наряду с этим
при лечении пиоглитазоном наблюдается тенденция к нормализации липидного
обмена, и в первую очередь триглицеридов и холестерина ЛПВП. Препарат
хорошо переносится и не обладает гепатотоксичностью. Он показан при СД 2
типа, который, как известно, сопровождается инсулинорезистентностью.
Росиглитазон является высокоселективным PPARy-агонистом, его
активность в 30 раз превышает таковую у пиоглитазона.
Механизм действия росиглитазона, как и других препаратов из этой
группы, обусловлен его взаимодействием с PPARy, который принадлежит к
суперсемейству транскрипционных факторов рецепторов ядерных гормонов и
экспрессируется в основном в белом жире.
Применение росиглитазона у больных СД 2 типа сопровождалось
статистически
достоверным
снижением
гликемии
и
уровня
гликозилированного гемоглобина [Y Miyazaki и соавт., 2001; J.J. Holan и соавт.,
2000]. Следует отметить, что снижение гликемии наступает лишь через 2-4 нед
начала терапии.
Помимо сахароснижающего действия, росиглитазон достоверно
Уменьшает степень выраженности инсулинорезистентности, характерной для
СД 2 типа. Назначение росиглитазона повышает чувствительность тканей к
инсулину и этот эффект усиливается благодаря ограничениям в пищевом
Рационе. Применение росиглитазона в дозе от 2 до 8 мг/сут в качестве
181