Упрощенная HTML-версия
Пути
модификации молекулы КС
Гидрокортизон
является слабым наруж
ным противовоспалительным препаратом,
т.к. медленно проникает через эпидермис и
недостаточно прочно связывается с ГКС
рецепторами клеток, обеспечивающими
транспорт препарата в ядро клетки и его
дальнейшую фармакологическую актив
ность.
В связи с этим были созданы более актив
ные синтетические производные:
эстери-
фицированные
и
галогенизированные
Почему
галогенизированные
стероиды небезопасны?
Галоген в молекуле стероида
• замедляет метаболизм стероида ->
препарат дольше существует в актив
ной форме
• уменьшает связывание препарата с
транскортином в крови -> увеличива
ется свободная, биологически актив
ная фракция препарата
._____________________ I ____________________
ПРЕПАРАТ ОКАЗЫВАЕТМЕСТНОЕ И
СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕДЕЙСТВИЕ
Фторированные ГКС
Введение в молекулу гидрокортизона
фтора позволило значительно увеличить
противовоспалительную активность препа
ратов.
Однако, увеличение терапевтической ак
тивности привело к параллельному усиле
нию выраженности
местных
побочных эф
фектов.
Применение фторсодержащих ГКС в
большом объеме может приводить к появ
лению и
системных
эффектов
Наличие побочных эффектов фториро
ванных ГКС-препаратов
ограничивает их
применение у детей раннего возраста
и
на области кожи, наиболее подверженные
атрофии (естественные складки, шея, лицо,
аногенитальная область)
35