Упрощенная HTML-версия
В настоящее время для лечения ВК используют препара
ты, относящиеся к новому классу триазольных соединений
и содержащие в своем составе флуконазол. К ним, в частно
сти, относятся такие препараты, как дифлюкан,
дифлазон,
микосист, флюкостат, форкан. Действие флуконазола направ
лено на угнетение биосинтеза стеролов мембраны грибов.
Препарат связывает группу гема, зависимого от цитохрома
Р-450 фермента ланостерол-14-деметилазы грибковой клет
ки, нарушает синтез эргостерола, в результате чего ингиби
руется рост грибов. Установлено, что флуконазол активен при
микозах, вызываемых условно-патогенными (оппортунисти
ческими) грибами, в том числе рода
Candida, Cryptococcus
neoformans
(включая внутричерепные инфекции),
Microsporum spp., Trichophyton spp.
При этом флуконазол
избирательно действует на клетку гриба и в отличие от дру
гих антимикотических средств не оказывает влияния на ме
таболизм гормонов, не изменяет концентрацию тестостеро
на в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин, что
исключает развитие побочных реакций, таких как гинеко
мастия, гипокалиемия, импотенция и др.
Следует подчеркнуть, что фармакокинетические характе
ристики препаратов, содержащих в своем составе
флукона
зол,
при приеме внутрь и внутривенном введении аналогич
ны, что отличает их от других антимикотических средств.
Биодоступность флуконазола высока и достигает 94%. Флу
коназол хорошо абсорбируется в ЖКТ, проникает через гис-
тогематические барьеры. Его уровень в плазме крови после
приема внутрь достигает 90% от такового при внутривен
ном введении. Максимальная концентрация в плазме через
2 ч после приема 150 мг внутрь равна 2,44-3,58 мг/л (Е.
Houang, 1990). Важно отметить, что абсорбция препарата из
кишечника не зависит от приема пищи.
Учитывая длительный период полувыведения флуконазо-
16