Упрощенная HTML-версия
Таблица 3
СродотвоМ-холинолишков к разным типам мускариновых рецепторов
Препарат/Рецепторы
М1 М2 М3 М4 М5
Солифенацин
7,6 6,9 8,0 -
-
Дарифенацин
8,2 7,4 9,1 7,3 8,0
Толтеродин
8,8 8,0 8,5 7,7 7,7
Оксибутинин
8,7 7,8 8,9 8,0 7,4
Пропиверин
6,6 5,4 6,4 6,0 6,5
Троспия хлорид
9,1 9,2 9,3 9,0 8,6
1. Спазмекс, как единственный четвертичный амин, обладает наивы
сшим среди М-холинолитиков сродством ко всем видам М-холиноре-
цепторов и наиболее специфичен в отношении связывания с М2-
и МЗ-рецепторами, что позволяет предполагать его более высокую эф
фективность в ослаблении сокращений детрузора.
2. Спазмекс обладает двойным механизмом действия (первый раз -
в период циркуляции в крови, второй - при накоплении в мочевом
пузыре).
Большая часть троспия хлорида (до 80%) выделяется с мочой в неизме
ненном виде, в то время как для оксибутинина и толтеродина этот пока
затель не превышает 5%. Накопление троспия хлорида в мочевом
пузыре приводит к дополнительному местному воздействию. Плот
ность мускариновых рецепторов в уротелии значительно выше по срав
нению с тканью детрузора, и уротелий способен воздействовать
на подлежащие гладкомышечные клетки.
3. Уникальность химического строения обеспечивает троспия хлориду
(спазмексу) более высокую, чем у третичных аммониевых соединений,
безопасность применения.
4. Спазмекс обладает большей гидрофильностью, чем третичные
соединения. Основным химическим отличием четвертичных аминов
является наличие у них положительного заряда и, как следствие этого,
гидрофильных свойств, в то время как третичные амины не имеют
заряда и характеризуются липофильностью, что способствует более
легкому проникновению через клеточные мембраны. В связи с этим
спазмекс не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)
и практически не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС и реже
побочных эффектов вообще (например, сухость во рту).